PDE同工酶广泛分布于心肌、血管平滑肌、脂肪组织及血小板中。在众多底物中，PDE III与cAMP或cGMP（环磷酸鸟苷）的亲和力最强。当PDE III受到抑制时，cAMP的浓度会相应上升，进而促进钙离子被细胞和肌浆网摄取，最终导致钙离子释放量增多，心肌收缩力得到增强。目前，治疗急性心力衰竭常用的PDE III抑制剂包括米力农和奥普...
2.PDEⅢ抑制剂可改善心功能且不增加不良反应风险 通过电子数据库检索PDEIII抑制剂治疗急性心梗伴急性心衰的随机对照试验研究显示PDEⅢ抑制剂显著提高了左心室射血分数(P<0.00001)和心输出量(P=0.002),且PDEⅢ抑制剂组与对照组在不良反应方面(如死亡、血压、...
目前，已经开发出多种PDE3的选择性抑制剂，包括西洛他唑、西洛酰胺、米力农、氨力农、奥普力农、依诺昔酮和氰胍佐旦等。其中，米力农是一种备受关注的药物。它具有正性肌力作用和外周血管扩张作用，并能提升舒张期心室顺应性。其独特的作用机制在于抑制PDEIII的活性，从而减少心肌细胞内环磷酸腺苷(cAMP)的灭活，增...
Ensifentrine(恩塞芬汀)是一款由Verona开发的靶向磷酸二酯酶-3 (PDE3)和磷酸二酯酶-4 (PDE4)的双靶点抑制剂,对PDE3的亲和度是PDE4的3440倍。作为双重PDE3/4抑制剂,ensifentrine能够提供支气管扩张和抗炎双重作用,显著改善患者的呼吸功能和生活质量;除此以外,ensifentrine作为雾化吸入制剂,有助于避免胃肠道相...
2.PDEⅢ抑制剂可改善心功能且不增加不良反应风险 通过电子数据库检索PDEIII抑制剂治疗急性心梗伴急性心衰...
8月6日,FDA批准了施维雅(Servier)的IDH1/2抑制剂vorasidenib上市(商品名为Voranigo),用于12岁及以上伴有易感IDH1或IDH2突变的2级少突胶质细胞瘤或星形细胞瘤 20年内首次突破,FDA批准罗氏Polivy配伍R-CHP用于DLBCL患者治疗 智慧芽生物医药 全球新药研发资讯,风险机遇一站洞察 POLARIX是一项国际III期、随机、双盲、安慰...
安全性方面,Ensifentrine组的安全性与安慰剂相似,没有引起任何严重的不良事件。同时也不会引起口服PDE4抑制剂的主要不良反应,如恶心、呕吐和腹泻等。 02 Ensifentrine临床招募 这是一项在中度至重度慢性阻塞性肺疾病患者中评价 Ensifentrine 给...
图(2). 磷酸二酯酶 4 抑制剂的作用机制。 PDE4抑制剂抑制cAMP的降解并增加cAMP水平,从而松弛平滑肌并抑制炎症和纤维化。 另一种口服的第二代PDE4抑制剂Cilomilast在I期和II期临床试验中显著改善了肺功能和生活质量。然而,剂量限制性不良反应是 III 期临床研究中的一个主要问题,归因于与“非靶”组织中表达的...
本品是一种常用的Phosphodiesterase III(PDE III)的抑制剂。Phosphodiesterase III可被cGMP所抑制;PDE III包括PDE3A和PDE3B。Trequinsin同时也可以促进cAMP的积累。Trequinsin对于PDE III的抑制作用很强,并有高度的特异性,有报道体外对于PDE III的IC50为0.3nM。Trequinsin常用于一氧化氮信号途径(nitric oxide signaling...
百度试题 题目磷酸二酯酶III抑制剂(PDEIII抑制剂)是A.米力农B.地高辛C.非洛地平D.肼屈嗪E.多巴胺 相关知识点: 试题来源: 解析 A 反馈 收藏