清晰的作用机制，让 PD-L1抑制剂在肺癌等领域表现强势。而ADC药物“精准化疗”的特性，有望为PD-L1靶点开发注入新动能。如上文所述，PD-L1的广谱表达且正常组织低表达的特点，从逻辑上契合ADC药物开发需求。同时，多项研究证实，PD-L1抑制剂可以在肿瘤细胞中可内化，这一特性使PD-L1 ADC的有效载荷能被递送至细胞内靶点
而ADC药物“精准化疗”的特性,有望为PD-L1靶点开发注入新动能。 如上文所述,PD-L1的广谱表达且正常组织低表达的特点,从逻辑上契合ADC药物开发需求。同时,多项研究证实,PD-L1抑制剂可以在肿瘤细胞中可内化,这一特性使PD-L1 ADC的有效载荷能被递送至细胞内靶点,并最终在细胞内释放。 种种有利条件表明,借助抗P...
快速内吞进入细胞内:与其他已经批准上市的抗PD-L1单抗相比,SeagenPD-L1单抗能够实现更快的细胞内化和蛋白水解。 在体外对癌细胞具有细胞毒杀活性:与内化数据一致,SGN-PDL1V在PD-L1阳性的癌细胞中能够有效进行药物传递并诱导细胞毒性的产生,而在PD-L1阴性细胞中未产生相关活性。 SGN-PDL1V具有PD-1/PD-L1免疫检...
但随着使用PD⁃1/PD⁃L1类单抗药物患者群体的扩大,有关 PD⁃1/PD⁃L1 类单抗药物引起不良反应事件的病例报道也逐年增加,国内已上市的8个品种PD⁃1/PD⁃L1类单抗药物的用法用量及报道的不良反应情况见下表。 图片来源:医会宝编辑部 四、总...
种种迹象表明,PD-L1 ADC的好戏开场了。 当PD-L1遇上ADC PD-L1遇上ADC,可能不一样。 在ADC大爆发崛起前,PD-L1抑制剂已凭借独特机制大放异彩。罗氏、阿斯利康等企业,均推出销售额可观的抗PD-L1单抗药物。 这一现象不难解释。PD-L1作为泛肿瘤靶点,在非小细胞肺癌、鳞状细胞癌、结直肠癌、三阴性乳腺癌、黑色...
因此，小分子药物又回到人们的视野，因为这类药物相比单抗有许多优点。特别是，较短半衰期的小分子有利于急性和可逆的作用，并可能减少持久的全身副作用。与抗体不同的是，小分子通常以细胞内蛋白质为靶点，并具有不同的毒性特征，使其成为适用联合治疗的候选者。此外，与抗体相比，它们可以以更低的成本生产，并且通常...
PD-L1靶点在中国已上市的药物有：索卡佐利单抗（Socazolimab），用于治疗复发性宫颈癌1。阿得贝利单抗...
PD-L1 遇上 ADC,可能不一样。 在ADC 大爆发崛起前,PD-L1 抑制剂已凭借独特机制大放异彩。罗氏、阿斯利康等企业,均推出销售额可观的抗 PD-L1 单抗药物。 这一现象不难解释。PD-L1 作为泛肿瘤靶点,在非小细胞肺癌、鳞状细胞癌、结直肠癌、三阴性乳腺癌、黑色素瘤等癌种中均有表达——部分瘤种阳性率(高表达...
以PD-1及其配体为靶点的免疫疗法已在不同癌症的临床试验中展现显著的缓解率。PD-(L)1单抗药物通过阻断处于激活状态下T细胞的PD-1与肿瘤细胞的PD-L1的结合,即阻断了PD-1通路的激活,重新恢复了机体自身免疫细胞有效识别肿瘤细胞的免疫能力,避免了肿瘤细胞从T...
Table 1. 已上市PD-1/PD-L1抗体类药物一览表药物名称公司靶点适应症上市日期Opdivo (Nivolum)Bristol-MyersPD-1非小细胞肺癌、恶性黑色素瘤、肾细胞癌、头颈部鳞癌、尿路上皮癌、结直肠癌、肝癌、经典型霍奇金淋巴瘤2014-06Keytruda (Pembrolizumab)MerckPD-1非小细胞肺癌、恶性黑色素瘤、肾细胞癌、头颈部鳞癌、...