半衰期，按照字面意思也不难理解，就是从注射完毕开始算起，到血浆内药物剩一半所需要的时间。请注意，谈到半衰期，我们的意思都是指“血浆内”的药物浓度。 如果你高中数学还没还给老师的话，就应该知道，经过一个半衰期之后，血浆内药物消除50%；经过两个半衰期，消除75%；经过三个半衰期，消除87.5%；……经过5个...
K药的半衰期是21-25天,其他PD1抗体大部分是14-21天的半衰期。因此K药的Fc段是比较接近IgG的。 影响FcRn受体循环的因素: 1、年龄:年龄越大,FcRn受体表达越来越少。 老年病人不要随意降低剂量,或者随意延长用药间隔,因为药物的半衰期更短,药物的暴露更少。 因此老年人更要注意足剂量使用。 2、体内IgG水平:体内IgG...
百泽安的终末半衰期约为26天, 与其他同类药物相比,半衰期最长。研究表明,抗体的半衰期越长,其抗肿瘤活性越强。 图4 不同PD-1抑制剂的半衰期(天)对比 优势3:抗肿瘤活性强 最后,百泽安具有更强的抗肿瘤活性优势,体现在百泽安的IC50(半数抑制浓度)和EC50(半数效应浓度)均达到了同类药物的最低范围。IC50和EC50值越...
IgG1单抗是最常用的单抗,半衰期长,稳定性好。 2、作用机制不同 图4 PD-1单抗的作用机制 PD-1抑制剂与T细胞表面的PD-1相结合,阻断PD-1:PD-L1/PD-L2的结合,解除T细胞的活化和增值抑制,使肿瘤特异性T细胞处于活化状态,恢复T细胞的杀伤功能;PD-1抑制剂同时阻断了T细胞表面的PD-1与免疫细胞表面的PD-L1、PD-...
考虑到三种免疫治疗药物都有2~3.5周的生物半衰期，注射时间居然会对疗效有这么大的影响似乎有些不可思议。研究人员认为这可能与免疫治疗药物注射后的初始组织分布有关。临床前研究显示，K药在肿瘤引流淋巴结等淋巴器官中的浓度，在注射后半小时就达到峰值，12小时后大量清除[6]，而肿瘤引流淋巴结正是增强抗癌免疫最...
半衰期长:唯一一种半衰期约为 24 小时的KRAS G12C抑制剂 高选择性:对KRAS G12C突变型的选择性比野生型 KRAS 和其他蛋白质的选择性高 1,000 倍以上 治疗指数宽:临床前研究证实安全性和耐受性很高 此外,在之前公布的代号为KRYSTA...
研究人员在原有的基础上,对10例受试者采用300mg恩沃利单抗皮下注射,每4周一次(Q4W)的方式给药。首次给药以后,药物半衰期约为15天,给药5周期后,药物的稳态半衰期是23天,且药物在人体中的血药峰浓度以及曲线下面积不会被注射部位的影响。 目前,全球范围内上市的10多种PD-(L)1抗体基本全是静脉注射剂型,给...
百泽安是唯一在恒定区Fc段进行改造的PD-1抑制剂。其抗体Fc段的独特结构改造,减少了与巨噬细胞表面FcγR的结合,巨噬细胞将不再攻击T细胞,从而消除了ADCP作用,避免了ADCP效应导致的T细胞消耗,提高了抗肿瘤疗效。 图3 不同药物Fc段情况 优势3:半衰期长
另外，与PD-1/L1抗体相比，口服小分子药物可以很容易地渗透到组织中，因此可以针对细胞外和细胞内的目标来促进抗肿瘤免疫，实现对肿瘤微环境的调节，甚至有望将“冷”肿瘤转为“热”肿瘤。而且它们的半衰期通常很短，降低了产生不良影响的机会。基于这些特点，在癌症免疫治疗领域开发基于小分子的策略引起了广泛的兴趣...