半衰期，按照字面意思也不难理解，就是从注射完毕开始算起，到血浆内药物剩一半所需要的时间。请注意，谈到半衰期，我们的意思都是指“血浆内”的药物浓度。 如果你高中数学还没还给老师的话，就应该知道，经过一个半衰期之后，血浆内药物消除50%；经过两个半衰期，消除75%；经过三个半衰期，消除87.5%；……经过5个...
百泽安的终末半衰期约为26天, 与其他同类药物相比,半衰期最长。研究表明,抗体的半衰期越长,其抗肿瘤活性越强。 图4 不同PD-1抑制剂的半衰期(天)对比 优势3:抗肿瘤活性强 最后,百泽安具有更强的抗肿瘤活性优势,体现在百泽安的IC50(半数抑制浓度)和EC50(半数效应浓度)均达到了同类药物的最低范围。IC50和EC50值越...
K药的半衰期是21-25天,其他PD1抗体大部分是14-21天的半衰期。因此K药的Fc段是比较接近IgG的。 影响FcRn受体循环的因素: 1、年龄:年龄越大,FcRn受体表达越来越少。 老年病人不要随意降低剂量,或者随意延长用药间隔,因为药物的半衰期更短,药物的暴露更少。 因此老年人更要注意足剂量使用。 2、体内IgG水平:体内IgG...
百泽安的终末半衰期约为26天,达到同类药物最高范围。 图4 不同PD-1抗体的半衰期(天)对比 优势4:抗肿瘤活性强 百泽安的IC50(半数抑制浓度)、EC50(半数效应浓度)均达到了同类药物的最低范围,因此,具有良好的抑瘤作用。对比同类药物,百泽安显示出更强的促进干扰素-γ(IFN-γ)和白细胞介素-2(IL-2)分泌的作用,...
随着新一代半衰期更长、亲和力更高、靶点特异性更强地缓解呕吐的药物如帕洛诺司琼、阿瑞匹坦等的出现,患者的呕吐发生率已经有了很大的改观。但尽管如此,肿瘤患者的恶心、呕吐发生率依然很高,对治疗方案的依从性造成了极大的阻碍。 帕洛诺司琼 帕洛诺司琼为5-HT...
抗 PD-1/PD-L1单抗药物的半衰期及达到稳态时间较长,纳武利尤单抗和帕博利珠单抗半衰期可长达 26 d 左右,度伐鲁单抗和帕博利珠单抗的达稳态时间长达 16～18 周。单抗药物的代谢消除方式包括非特异性消除(如蛋白水解作用)和靶点介导的消除(包括靶点结合、...
其创新性地采用抗体工程技术,于Fc区引入三重突变,提高FcRn的结合亲和力,从而大幅延长其半衰期,显示出振奋人心的临床疗效及患者的药物依从性。与已上市或进入III期临床试验的所有抗PD-1抗体相比,普佑恒™(普特利单抗注射液)的半衰期均值为21.8(单次给药)及38.2天(稳态)。此外,由于延长半衰期并无导致额外不良事件,...
PM1003是一种基于VHH的抗PD-L1/4-1BB双特异性抗体,可实现PD-L1表达依赖性的4-1BB激动作用。PM1003在晚期实体瘤患者中表现出良好的安全性和初步抗肿瘤活性:PM1003耐受性良好,在0.02-10mg/kg剂量的患者中未观察到剂量限制性毒性。PM1003具有抗体样PK特性,1-10mg/kg组的半衰期在6.3-13.2天范围内。
无论是与国内外适应症较多的PD-1,还是与同样获批MSI-H/dMMR的K药、恩沃利、替雷丽珠单抗相比,普特利单抗半衰期优势非常明显,患者用药依从性更强。 普特利单抗在ITT人群中ORR率为49%,可评估疗效人群中ORR 52.7%,三药治疗失败的结直肠癌患者中ORR达50%,中位随访23.5个月。好于替雷丽珠单抗ITT人群45.9%的ORR,...