近年来,PCSK9单抗的治疗地位不断上升,但需要频繁注射,患者依从性低是现有PCSK9单抗临床应用面临的重大挑战。即将上市的我国自主研发的全球首个超长效PCSK9单抗——瑞卡西单抗开创性的在抗体中引入了YTE突变,使其半衰期较现有PCSK9单抗大...
这个药物是全球首个超长效PCSK9单抗,拥有在PCSK9单抗类药物中最长的半衰期,可延长给药间隔,减少给药频率,提供灵活的给药方案。 “瑞卡西单抗通过优选IgG1蛋白亚型,提升了与抗原结合的特异性和亲和力,并引入‘YTE’突变,延长药物半衰期。”陈桢玥介绍道,“这使得患者可选择单月、双月注射1次的方案,大大提高了治疗便...
近日，恒瑞医药子公司广东恒瑞医药有限公司收到国家药品监督管理局核准签发的《药品注册证书》，批准公司自主研发的1类创新药、全球首个超长效PCSK9单抗瑞卡西单抗（商品名：艾心安®）上市。该产品是公司在心血管疾病领域上市的首个1类创新药。至此，恒瑞医药获批上市的1类创新药达18款。此次获批上市的适应症为：在...
瑞卡西单抗（recaticimab，SHR-1209）是恒瑞医药开发的一款抗PCSK9单抗，该药可通过与循环中的PCSK9结合，增加肝细胞表面LDLR的表达，促进LDL-C清除，从而达到降低血清LDL-C水平的目的。根据恒瑞医药早先新闻稿，瑞卡西单抗本次获批的上市申请是基于3项多中心、随机、双盲、安慰剂平行对照的3期临床研究（SHR-1209-30...
1月12日晚间，恒瑞医药(600276)公告称，近日，公司子公司广东恒瑞医药有限公司收到国家药品监督管理局核准签发的《药品注册证书》，批准公司自主研发的1类创新药、全球首个超长效PCSK9单抗瑞卡西单抗（商品名：艾心安®）上市。该产品是公司在心血管疾病领域上市的首个1类创新药。至此，恒瑞医药获批上市的1类创新药...
在当前心血管疾病管理中,PCSK9单克隆抗体因其卓越的降脂效果和良好的安全性,而被美国心脏病学会(ACC)专家共识推荐为PCSK9抑制剂首选药物[1]。关于PCSK9单抗长期疗效以及其在特殊人群中的应用,在欧洲动脉粥样硬化学会(EAS)2024会议上发布的...
瑞卡西单抗注射间隔可长达8周,突破了目前国内外已获批的PCSK9单抗需要每2周、4周或6周的注射频次。同时可为患者提供单月、双月的灵活用药方案,且随给药间隔延长,治疗剂量同比例增加,不会额外增加注射剂量与患者经济负担,患者依从性更好。与其他PCSK9抑制剂相比,瑞卡西单抗还可单药用于非家族性高胆固醇血症和混合...
而英克司兰，作为一种双链小干扰核糖核酸（siRNA），其降低LDL-C的效果与PCSK9单抗相当，且作用更为持久。注射一针后，疗效可维持长达半年，属于超长效PCSK9抑制剂，这大大提高了患者治疗的依从性。保存方式 对于依洛尤单抗、阿利西尤单抗、托莱西单抗这类PCSK9单克隆抗体，它们是蛋白质类药物，因此需要特定的保存...
图1. PCSK9单抗的作用机制[1] 申请人进行了文献数据调研,以支持 PCSK9 在调节 LDL-C 方面发挥重要作用。体外研究:评估细胞Praluent抑制PCSK9 后,HepG2细胞对LDL-C吸收的影响。结果表明,可Praluent可阻断表达人、猴、大鼠、小鼠和仓鼠PCSK9 的 HepG2 细胞中的 LDLR,对 LDL-C 摄取的调节具有强效阻断作用。
作为国内首款获批的PCSK9单抗，托莱西单抗提供2周，4周，6周三种治疗间隔的灵活用药方案。不过该药物的定价目前尚未公开，且未被纳入医保。在托莱西单抗上市前，国内已经批准了两款进口的PCSK9单抗，分别是安进的依洛尤单抗（Evolocumab）以及赛诺菲/再生元的阿利西尤单抗（Alirocumab）。目前这两款药物都已进入医保，但...