PBD二聚体产生的DNA链间交联在结构上不会扭曲DNA的结构,这可以有效的规避DNA的自动修复机制而使其在细胞中持续存在。[2]这不仅提高了它们的效力,还使它们能够影响增殖缓慢的靶细胞。 高效旁观者效应 具有PBD的ADC可在体外和体内有效杀死旁观细胞。PBD二聚体的半衰期很短,其极短的半衰期可确保药物在血液循环中的...
PBD结构域通过特定的蛋白质-蛋白质相互作用(Protein-protein Interaction,PPI)介导PLK1,与其短的磷酸肽靶标结合亲和力高,减少不良反应。研究者通过筛选化合物库得到三唑并喹唑啉酮化合物7,对化合物7进行结构改造设计并合成了一系列化合物(图2)。 图...
PBD二聚体产生的DNA链间交联在结构上不会扭曲DNA的结构,这可以有效的规避DNA的自动修复机制而使其在细胞中持续存在。[2]这不仅提高了它们的效力,还使它们能够影响增殖缓慢的靶细胞。 高效旁观者效应 具有PBD的ADC可在体外和体内有效杀死旁观细胞。PBD二聚体的半衰期很短,其极短的半衰期可确保药物在血液循环中的...