描述采用X射线晶体学或核磁共振等方法解析PARP1重组蛋白的结构,包括确定其三维结构和各功能域的空间构型。 4. PARP1重组蛋白的功能研究: 阐述PARP1重组蛋白在DNA损伤修复、转录因子调控和基因组稳定性维护等生理过程中的功能机制。包括PARP1修复DNA单链断裂的机制、PARP1与其他蛋白相互作用的调控机制等。 5. PARP1重...
PARP1由多个功能域组成,包括一个用于DNA结合的N末端结构域、一组CAT结构域、两个Zn2+结合结构域和一个PARP域。其中,CAT结构域是PARP1最具特色的结构特征,由两个细胞色素P450β结构域组成,且在不同蛋白质中的同源结构域有高度保守性。 PARP1在DNA损伤修复中的作用 PARP1在DNA损伤修复中发挥着核心作用,主要通过...
PARP1基因编码的功能和结构描述 聚[ADP-核糖]聚合酶1(PARP-1)也称为NAD + ADP-核糖基转移酶1或聚[ADP-核糖]合酶1是人类中由PARP1基因编码的酶。 它是PARP家族的酶之一。 PARP1的工作原理: · 通过聚ADP-核糖基化修饰核蛋白。 ·与BRCA一起发挥作用于双链; PARP家庭的成员以单股行事; 或者,当BRCA失败...
PARP1抑制剂的结构特点与合成路径 自首个PARP抑制剂奥拉帕利于2014年获批上市以来,其全球销售额一直呈持续快速上升趋势。随着新适应症以及新型PARP抑制剂的开发,未来PARP抑制剂的市场规模有望进一步扩大。 合成致死赛道上,聚ADP核糖聚合酶(PARP)作为备受关注的靶点,相关抑制剂研究走向牵动药化人心。现有PARP靶点在研药物也...
PARP1识别DNA链断裂点的结构基础 6月10日,Nature Structural & Molecular Biology杂志在线报道了聚腺苷酸二磷酸核糖转移酶-1(PARP1)识别DNA链断裂点的结构生物学机理研究进展。 聚腺苷酸二磷酸核糖转移酶-1(PARP1)是DNA损伤的主要感受器。其ADP核糖聚合酶活力由DNA断裂反应调节。在DNA损伤位点的活化下,PARP1通过...
图4.3 AZD9574化学结构 除了阿斯利康在PARP-1抑制剂的布局外,其他进入临床阶段的PARP-1抑制剂还有IDX-1197(II期)、Amelparib(II期)、NMS-03305293(I期)。 而国内,当前对于PARP-1抑制剂的开发,尚处于早期阶段,赛道尚未拥堵,创新药企可考虑跟进。 参考资料: ...
总结关键氨基酸信息,构建药效团模型,揭示PARP1抑制剂的构效关系.结果与结论PARP1活性结构域的氨基酸高度保守,包括Gly202,Tyr228,Tyr235,Ser243和Tyr246,活性化合物的药效团特征包括一个芳香环,一个氢键受体,一个氢键供体和两个疏水基团,这些PARP1靶点的关键氨基酸和活性化合物的药效团特征可为发现新型PARP1抑制剂...
该【干冰】PARP-1 (BRCT domain) (human), (recombinant) (His-tag)产品的产品序列,详细查看产品说明书。来源宿主 提供的【干冰】PARP-1 (BRCT domain) (human), (recombinant) (His-tag)产品来源宿主,查看该产品说明书,或者在线咨询我们。溶解建议 该【干冰】PARP-1 (BRCT domain) (human), (recombinant)...
PARP1-IN-6结构式 常用名PARP1-IN-6英文名PARP1-IN-6 CAS号1654735-36-0分子量266.27 密度N/A沸点N/A 分子式C16H11FN2O熔点N/A MSDSN/A闪点N/A 如对规格有其他要求,或想要更低折扣,请联系线上客服。 品牌规格纯度市场价会员价操作 TargetMol25mg-￥10,600.00￥8,480.00购买 ...