奥拉帕利珠玉在前, PARP抑制剂热度不减。 合成致死赛道上,聚ADP核糖聚合酶(PARP)作为备受关注的靶点,相关抑制剂研究走向牵动药化人心。毕得分子砌块库密切跟踪药物研发动态,主动储备热点疾病药物研发领域所需药物分子砌块,现有PARP靶点在研药物也是毕得跟踪的方向。 被称为DNA守护神的聚ADP核糖聚合酶(PARP),在DNA损伤...
目前,根据合成致死理论研究开发的PARP-1抑制剂用于抑癌基因BRCA-1/2突变的乳腺癌或卵巢癌患者的临床试验取得了令人鼓舞的结果,标志着PARP-1抑制剂在合成致死理论中得到了临床实验的验证。木文综述了PARP-1抑制剂与BRCA1/2缺失合成致死机制的研究进展。PARP-1和BRCA-1/2与DNA修复作为真核细胞中催化聚核糖化的细胞...
基于“合成致死“理论的PARP抑制剂(聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂,PARPi)的成功上市,并在卵巢癌、三阴性乳腺癌等癌种上展示出优异的疗效,让大众对于合成致死疗法开始重视起来,并期冀能够开发出下一款类似PARPi的成功药物。PRMT5/MAT2A抑制剂、WEE1抑制剂,都是潜在的合成致死赛道的黑马,本文主要介绍尚在临床早期的WE...
PARP抑制剂有其明确靶点,这也体现了现在常说的癌症“精准医疗”,其作用于卵巢癌的机制主要在于聚腺苷二磷酸核糖聚合酶 (PARP) 是一种DNA修复酶,在DNA修复通路中起关键作用。DNA损伤断裂时会激活PARP,PARP作为DNA损伤的一种分子感受器,具有识别、结合到DNA断裂位置的功能,进而激活、催化受体蛋白的聚ADP核糖基化作用,...
近日,首药控股宣布其新一代WEE1选择性抑制剂SY-4835的临床I期试验正式启动。一时间将大众的注意力吸引到基于合成致死理论的WEE1抑制剂上,上一个基于该理论的成功商业化药物是大名鼎鼎的PARP抑制剂(聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂,PARPi)。随着PARPi在卵巢癌、三阴性乳腺癌(TNBC)等癌种的成功拓展,业内对合成致死理...