PARP抑制剂一般又称多腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂,通常有奥拉帕利、尼拉帕利、氟唑帕利、帕米帕利等药物。 1、奥拉帕利。奥拉帕利主要用于缓和铂敏感的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者在含铂化疗达到完全缓解后的维持治疗。 2、甲苯磺酸尼拉帕利胶囊。甲苯磺酸尼拉帕利胶囊是一种西药,可以用于治疗患者尿...
PARP抑制剂(多腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂)poly ADP ribose polymerase,PARP是一种能够影响癌细胞的自我复制方式的医学用剂,通过抑制肿瘤细胞DNA损伤修复,促进肿瘤细胞发生凋亡,从而可增强放疗以及烷化剂和铂类药物化疗的疗效。 PARP抑制剂的作用机制 关于PARP,全称聚ADP...
调控转录-复制冲突对临床应用的启示:开发更安全的PARP抑制剂提供了方向。传统抑制剂的高毒性可能与PARP捕获有关,而新机制表明,只需抑制酶活性而非捕获就能选择性杀死HR缺陷的癌细胞,减少对正常细胞的伤害。 (1)优化PARPi设计,降低毒性:传统PARPi的毒性(如骨髓抑制)与P...
阻断修复途径:PARP抑制剂通过阻断单链断裂修复,进一步加剧了DNA损伤,尤其是在HR修复功能缺陷的癌细胞中,这些损伤无法被修复,导致细胞死亡。 协同打击癌细胞:通过同时攻击多个DNA修复通路,这些药物联合使用能够显著增强对癌细胞的杀伤效果,减少耐药性发生,并扩大适用患者群体。
在卵巢癌的治疗领域,科研人员不断探索并取得了重要成果。目前,多项研究确凿地证实了PARP抑制剂维持治疗的显著疗效,对于新诊断的卵巢癌患者以及铂敏感复发性卵巢癌患者而言,这种治疗方式能够大幅延长他们的生存期,鉴于此,PARP抑制剂维持治疗已然成为晚期卵巢癌治疗的标准模式,为众多卵巢癌患者带来了新的希望。凭借FZOCUS ...
INne">结果表明,PARP抑制剂是通过抑制PARP1的活性诱发转录-复制冲突,进而导致DNA损伤,而与PARPs的被捕获无关,因为敲除PARP之后,它们就无法被DNA捕获,也就不可能由此导致复制叉受损。 前不久,由瑞士日内瓦大学Thanos D. Halazonetis领衔的研究团队,在《自然》杂志上发表的研究论文表明:PARP抑制剂发挥“合成致死”作用...
PARP抑制剂包括奥拉帕利、尼拉帕利、氟唑帕利和帕米帕利等。 这些药物通过阻止聚ADP核糖聚合酶的相关酶介导的DNA损伤修复,从而在携带BRCA1/2基因突变的恶性肿瘤中引发细胞死亡。除了阻塞DNA修复外,这些药物还能抑制核糖体形成。现阶段,它们主要用于卵巢癌、乳腺癌、胰腺导管癌和前列腺癌等癌症的治疗。奥拉帕利是首个获批准...
全球首款PARP抑制剂，2022年大卖26亿美元 奥拉帕利是全球首款获批上市的口服多腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制剂，通过抑制PARP酶活性和防止PARP与DNA解离，协同DNA损伤修复功能缺陷，杀死肿瘤细胞。原研由阿斯利康和默沙东-MSD联合开发，商品名为Lynparza。2014年12月19日，奥拉帕利获FDA批准用于治疗卵巢癌。截至目前，...