Palbociclib hydrochloride(帕波西利盐酸盐)是Palbociclib的盐形式。Palbociclib是一种选择性和可口服的CDK4和CDK6 抑制剂,具有抗肿瘤增殖活性,可用于乳腺癌和肝细胞癌。 规格价格库存数量 2 mg ¥ 269 现货 5 mg ¥ 455 现货 10 mg ¥ 580 现货
帕布昔利布盐酸盐, PD 0332991 hydrochloride, Palbociclib hydrochloride, Palbociclib (PD-0332991) HCl T6239827022-32-2 Palbociclib monohydrochloride (PD 0332991 hydrochloride) 是一种口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。它抑制 CDK4和 CDK6,IC50分别为11 nM,16 nM。它有用于 ...
Palbociclib (PD-0332991) HCl is a highly selective inhibitor of CDK4/6 with IC50 of 11 nM/16 nM in cell-free assays, respectively. It shows no activity against CDK1/2/5, EGFR, FGFR, PDGFR, InsR, etc. Phase 3.
描述: Palbociclib (PD-0332991) HCl是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂,IC50为11 nM/16 nM,对CDK1/2/5, EGFR, FGFR, PDGFR, InsR等没有抑制活性。Phase 3。 靶点: CDK4/CyclinD3 CDK4/CyclinD1 CDK6/CyclinD2 CDK2/CyclinE2 CDK2/CyclinA ...
哌柏西利的推荐剂量为 125 mg,每天一次,连续服用 21 天,之后停药 7 天(3/1 给药方 案),28 天为一个治疗周期。治疗应当持续进行,除非患者不再有临床获益或出现不可接受 的毒性。 当与哌柏西利联用时,芳香化酶抑制剂使用具体请参见批准的说明书中的剂量方案给药。
PD 0332991 作为 CDK4 和 CDK6 激酶的口服活性强效和高选择性抑制剂,可以在低纳摩尔浓度下阻断 pRb 磷酸化并随后在敏感细胞系中诱导 G1 期停滞。 [1][2] 在体外,8 μmol/L或16 μmol/L吉非替尼单药处理可抑制PC-9细胞增殖。[3] 体外药效试验表明,PD-0332991作为浓度细胞增殖依赖性抑制剂,在 HEC1A ...
PD 0332991 HCl is an orally available pyridopyrimidine-derived cyclin-dependent kinase (CDK) inhibitor with potential antineoplastic activity.
Palbociclib (帕博西林)较来曲唑可使乳腺癌无进展生存期延长一倍,是乳腺癌患者的新希望,疗效获得突破。完全可以取代来曲唑的临床用药。 2018年8月6日,辉瑞公司今日宣布,全球首个细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6抑制剂爱博新® IBRANCE®(哌柏西利, palbociclib)已于7月31日获得中国国家药品监督管理局批准。
英文别名 (English Synonym) Palbociclib (PD0332991) Isethionate 中文名称 (Chinese Name) 帕博西尼羟乙基磺酸盐 靶点 (Target) Cyclin-Dependent Kinases 通路 (Pathway) Cell Cycle/DNA Damage CAS号 (CAS NO.) 827022-33-3 分子式 (Formula) C24H29N7O2·C2H6O4S 分子量 (Molecular Weight) 573....
生化机理 Palbociclib(PD-0332991)是一种口服吡啶嘧啶衍生型细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Palbociclib 是一种高度特异性的细胞周期蛋白依赖性激酶 4 (Cdk4) (IC50,0.011 μmol/L)和 Cdk6(IC50,0.016 μmol/L)抑制剂,对另外 36 种蛋白激酶没有活性。对 Cdk4/6 的选择性高于对 ...