Siremadlin(HDM201)是一种新颖、高效且高度选择性的p53-Mdm2相互作用抑制剂,它与Mdm2的结合亲和常数在皮摩尔级别,且其对Mdm2的选择性超过对Mdm4的选择性的1000倍。 产品性质 英文别名(English Synonym) Siremadlin 中文名称(Chinese Name) / 靶点(Target) ...
近日,中山大学肿瘤防治中心张星教授团队在国际权威期刊《ESMO Open》上发表了题为"A first-in-human phase I study of a novel MDM2/p53 inhibitor alrizomadlin in advanced solid tumors"的研究论文。该研究首次评估了新型MDM2-p53抑制...
近日,中山大学肿瘤防治中心张星教授团队在国际权威期刊《ESMO Open》上发表了题为"A first-in-human phase I study of a novel MDM2/p53 inhibitor alrizomadlin in advanced solid tumors"的研究论文。该研究首次评估了新型MDM2-p53抑制剂alrizomadlin(APG-115)在晚期实体瘤患者中的安全性、药代动力学、药效学...
Idasanutlin(RG7388)是一种高效的选择性p53-MDM2抑制剂(IC50值为6 nM),它在体外结合力、细胞效力和选择性方面都有显著的改进。
（-）-坚果素-3；p53-MDM2结合抑制剂 (-)-Nutlin-3（（-）-坚果素-3）是 p53 和 Mdm2 之间蛋白质-蛋白质相互作用的抑制剂 (IC50 = 0.09 µM)。 它在表达野生型 p53 而不是表达突变 p53 的 MDA-MB-435 或 SW480 细胞的 HCT116、SJSA-1 和 RKO 细胞中增加 p53 水平、诱导细胞凋亡并降低细胞...
中文名：（+）-坚果素-3;MDM2拮抗剂;p53-MDM2 结合抑制剂 英文名：(+/-)-Nutlin-3;(±)-Nutlin-3;MDM2 antagonist;Nutlin-3;Nutlin3;Nutlin (3);p53-MDM2 binding inhibitor CAS号：548472-68-0 结构式：CC(C)Oc1cc(ccc1C2=NC(C(N2C(=O)N3CCNC(=O)C3)c4ccc(cc4)Cl)c5ccc(cc5)Cl)OC 分子...
中国苏州和美国马里兰州罗克维尔市,2021年9月23日—致力于在肿瘤、乙肝及与衰老相关疾病等治疗领域开发创新药物的领先的生物医药企业——亚盛医药(6855.HK)今日宣布,公司在研原创新药MDM2-p53抑制剂alrizomadlin(APG-115)获得美国食品和药品监督管理局(FDA)授予的快速通道资格(FTD),用于经肿瘤免疫治疗后的复发/难治...
中国苏州和美国马里兰州罗克维尔市2020年10月27日 -- 致力于在肿瘤、乙肝及与衰老相关疾病等治疗领域开发创新药物的处于临床阶段的研发企业-- 亚盛医药(6855.HK)今日宣布,公司1类新药MDM2-p53抑制剂APG-115获得国家药品监督管理局药物审评中心(CDE)临床许可,将开展联合PD-1/PD-L1抑制剂治疗晚期脂肪肉瘤或其他晚期...
2024年多学科头颈癌研讨会(Multidisciplinary Head and Neck Cancers Symposium, MHNCS)日前在美国举行,亚盛医药原创1类新药MDM2-p53抑制剂APG-115(alrizomadlin)治疗涎腺癌(salivary gland cancer)的最新临床进展获得口头报告。全球肿瘤领域排名领先的新闻刊物The ASCO Post及肿瘤学媒体 CancerNetwork 全面报道了这一口头...
图1. 处于临床研究阶段的代表性p53-MDM2抑制剂 为探索解决MDM2抑制剂和二价铂类药物存在的临床问题,空军军医大学王胜正副教授团队结合两者的优势,设计构建了一系列新型的PtIV-RG7388配合物。这些配合物对多株p53野生型和突变型肿瘤细胞都显示出广谱、强效的抗增殖活性。其中含有短疏水侧链的化合物5a和5b对A549、Panc...