P2Y12受体抑制剂通过与P2Y12受体结合，阻断这一过程，进而抑制血小板的聚集和血栓的形成。四，应用 P2Y12受体抑制剂在临床上主要用于以下情况：1，急性冠脉综合征（ACS）：在ACS患者中，阿司匹林加P2Y12抑制剂双联抗血小板治疗（DAPT）是预防栓塞事件的首选。对于中高危缺血风险且无禁忌证的患者，推荐使用替格瑞洛或普...
氯吡格雷是前体药物,需肝脏细胞色素P450酶(CYP2C19)代谢形成活性代谢物,与P2Y12受体不可逆结合发挥抗血小板作用,因此与CYP2C19抑制剂(如奥美拉唑、埃索美拉唑)存在相互作用。 普拉格雷也是噻吩吡啶类前体药物,需在肝脏代谢转变为活性产物发挥抗血小板效应,但普拉格雷具有更高的前体药物至活性代谢物转化率以及更高的生物利...
而P2Y12抑制剂依从性逐渐下降(第4组)并没有更高的MACE风险。第1组起始使用率低,很早就停用了P2Y12抑制剂,与老年、肾功能不全、外周动脉疾病、心衰、使用强效抗血小板药物和质子泵抑制剂等存在多种共病、高出血风险特征相关。第二组虽然P2Y12拮抗剂早期...
01 【研究背景】阿司匹林联合P2Y12受体抑制剂的双重抗血小板治疗(DAPT)是急性冠脉综合征和经皮冠状动脉介入治疗后预防缺血事件的标准治疗策略。随着支架工艺、介入技术和抗栓策略(如更强效的P2Y12受体抑制剂)的改进,缺血事件的发生率亦有所...
近年来,随着新的临床研究证据涌现、国内外权威指南/共识的更新,药物可及性的提升,冠心病二级预防的首选策略和决策依据发生了较大变化,P2Y 12 受体抑制剂单药作为长期抗血小板治疗的推荐地位提升,将影响临床实践。这些变化的根本目的是在规范治疗前提下,尽可能减少缺血相关事件的同时,降低出血风险,提高临床净获益,进而改...
动脉粥样硬化是全球发病和死亡的主要原因之一，与铁代谢紊乱有关，铁过载可能促进其发展。P2Y12 是抗血小板治疗的靶点，其抑制剂与心力衰竭患者的铁缺乏相关，且之前研究表明 P2Y12 可能参与铁代谢和动脉粥样硬化相关疾病。研究目的 探究 P2Y12 在巨噬细胞铁代谢中的作用及其对动脉粥样硬化的影响。研究方法 临床研究：...
应用P2Y12抑制剂前,应做基因检测!AHA科学声明改变2016年指南 临床上,口服P2Y12抑制剂被用于冠心病、外周动脉疾病、脑卒中等患者的抗血小板治疗,以预防缺血事件,但其疗效和安全性存在明显的个体差异。 氯吡格雷是最常用的口服P2Y12抑制剂,为一种前药(prodrug),主要被高度多态性的肝细胞色素CYP2C219酶代谢后而被...
P2Y受体(P2YR)是与G蛋白偶联的7次跨膜蛋白。血小板P2Y12受体在血小板功能、止血和血栓形成中起着重要作用,它在过敏性哮喘发病机制中也有作用。P2Y12R最初的研究表明只在血小板和大脑的某些区域中表达,但进一步的研究表明它在小胶质细胞、血管平滑肌细胞、树突状细胞、巨噬细胞、白细胞和破骨细胞上也有表达。血小板...
口服P2Y12抑制剂广泛用于冠心病、卒中和外周动脉病。最常用的口服P2Y12抑制剂是氯吡格雷。这是一种前药,主要由肝脏细胞色素P450 2C19酶代谢为具有药物作用的活性代谢产物。CYP2C19 LOF等位基因存在于高达50%的患者中(患病率因种族而异)。与非携带者相比,这些患者代谢和激活氯吡格雷的能力较差。大量研究表明,这些患者...
新一代P2Y12受体拮抗剂 ATP类似物 鉴于ATP类似物如此优秀,聪明的医药公司怎能放过它?科学家设计出很多替格瑞洛的类似物,表现出更高的活性。主要策略是以三唑并嘧啶为骨架,改变其侧链。发现含羟基的环戊基可以有效降低血小板聚集,并且效果优于替格瑞洛。