P-gp是肿瘤细胞的MDR基因编码的一类ABC转运蛋白,能转运小分子、抗生素和一些抗癌药物,转运蛋白的结构及转运过程如下图所示。MDR基因高表达的肿瘤细胞的抗药性会增强,导致患者的化疗效果下降。据此分析下列说法错误的是( ) A. 一氧化碳中毒可能会降低P-gp转运药物的速率 B. P-gp能将药物主动吸收到细胞内从而产生抗...
癌细胞MDR的产生机制复杂,其中,P-gp(ABCB1, P-glycoprotein, MDR-1)过表达是MDR的主要产生原因。P-gp是ABC(ATP-binding cassette transporter family)转运蛋白家族的重要一员,它含有1280氨基酸,介导多种抗肿瘤药物(阿霉素, 紫杉醇, 长春新碱等)的外排。针对性地抑制P-gp的外排功能被认为是逆转恶性肿瘤细胞的...
图2 2,5-二取代呋喃类化合物的合成路线(图片来源:Eur. J. Med. Chem.) 为进一步探究化合物Ⅲ-8的作用机制,本研究对其在MCF-7/ADR细胞中对P-gp外排能力和表达的影响进行了调查。通过罗丹明123累积实验,本研究发现化合物Ⅲ-8能够显著地抑制P-gp的外排,进一步实验证明了其MDR逆转活性来源于对P-gp外排功效...
[分析]紧扣题意“MDR基因表达产物是P-糖蛋白(P-gp),该蛋白位于细胞膜上,有ATP依赖性跨膜转运活性,可将药物转运至细胞外,使细胞获得耐药性”解题。 [详解]A、“药泵”发挥作用时所消耗的ATP也可能来自细胞质基质,A错误; B、进行癌症化疗时,正常细胞通过表达Pgp将药物转运至细胞外,从而实现正常细胞的自我保护...
(P-glycoprotein,P-gp)属于ATP结合盒转运体(ATP Binding Cassette,ABC)蛋白家族,是一种ATP依赖性的跨膜外排转运蛋白,在人体中主要由多药耐药基因(multi-drug resistance 1,MDR1)又称为ABCB1基因编码。P-gp与多药耐药和药物相互作用(drug-drug interactions,DDI)都有关,美国、欧洲和中国的药品监管部门相继出台指...
耐药的原因多种多样,其中受到科学家广泛关注的是P-糖蛋白(P-gp,简称P-gp,又称多药耐药蛋白1,MDR1,或ABCB1)。P-gp在40多年前被发现,是第一个被发现且最具特征性的多药耐药转运蛋白,长期以来一直被认为是克服癌症多药耐药的可行靶点。1 有研究发现氟尿嘧啶(5FU)与乌苯美司(UBE)对肺癌耐药具有协同作用。研...
某些癌细胞中多药耐药(MDR)基因高度表达后,会使这些癌细胞对化疗药物的抗性增强。MDR 基因表达产物是糖蛋白(P-gp),该蛋白位于细胞膜上,有ATP依赖性跨膜转运活性
IPHASE® Human MDR1(P-gp) Vesicles 产品描述 IPHASE以HEK293细胞为载体,成功构建ABC转运体外翻膜囊泡,并使用指针底物验证了转运活性,ATP组的转运活性远高于AMP组,符合指导原则要求。 种属 人 储存和运输 干冰运输,-60℃~-90℃保存。 适用范围 药物的体外代谢研究 关键词: IPHASE® Human MDR1(P-gp) ...
人体中MDR1和小鼠mdr1a/1b编码的P-gp多发挥药物转运体的功能,MDR3和mdr2所编码的主要发挥磷脂转运的功能,不过也有部分报道显示MDR3转染细胞也具备对地高辛、紫杉醇定向转运的作用。 1 表达部位 P-gp不仅喜欢表达在肿瘤细胞上,而且在人体正常组织中也有表达,其主要表达在肝细胞、肾脏近端小管上皮细胞、肠上皮细胞...