P-gp和BCRP: ① 主要分布在肠道中的外排转运体,影响药物的口服生物利用度,对于拟开发途径为口服的药物,通常需要采用体外研究评估在研药物是否为P-gp和BCRP的底物; ② 由于这两种转运体也在肝脏(P-gp,BCRP)和肾脏(P-gp)中表达,所以如果胆汁排泄或肾脏主动分泌是药物的主要消除途径,则应考虑对药物进行体外研究; ③ 对于需要入脑
转染转运体蛋白的细胞的外翻膜囊泡系统是评价在研药物是否为ABC转运体(如P-gp、BCRP、BSEP等)的底物或抑制剂的常用模型。通常,膜囊泡可通过感染昆虫细胞(如Sf9或Sf21),或转染哺乳动物细胞(如HEK293、HeLa、V79或MDCK)等进行制备。囊泡外翻后,原本表达在胞内的转运体将被外翻至囊泡外,与药物共孵育时,药物直...
ATP结合盒(ATP Binding Cassette,ABC)转运体是最大的转运体超家族,分为ABCA~G共7个亚家族,属于主动运输转运体,依赖于ATP发挥转运活性,以逆浓度梯度形式将药物排出体外。参与药物转运的ABC转运体主要包括P糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)、乳腺癌耐药蛋白(breast cancer resistance protein,BCRP)、多药耐药相关蛋白(mul...
ATP结合盒(ATP Binding Cassette,ABC)转运体是最大的转运体超家族,分为ABCA~G共7个亚家族,属于主动运输转运体,依赖于ATP发挥转运活性,以逆浓度梯度形式将药物排出体外。参与药物转运的ABC转运体主要包括P糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)、乳腺癌耐药蛋白(breast cancer resistance protein,BCRP)、多药耐药相关蛋白(mul...
已发表文献 相关应用 相关产品 产品详情 产品介绍 Elacridar (GF120918, GW0918, GG918, GW120918),又称依克立达,是可口服的P-glycoprotein (P-gp)选择性抑制剂,IC 50 值为193 nM,也是乳腺癌抗性蛋白(BCRP)的抑制剂。 产品性质 性质名称 性质详情
其中,P-糖蛋白(简称P-gp,也称为多药抗性蛋白1,MDR1或ABCB1),MDR相关蛋白1(MRP1或ABCC1)和乳腺癌抗性蛋白( BCRP或ABCG2)已经证实与多药耐药相关[4-6]。这三种转运蛋白具有广泛的药物特异性,可以转运一系列结构不同的化合物,从而降低药物在细胞内的积...
转运蛋白)的过表达,主要包括通透性糖蛋白(P-gp)、多药耐药(MDR)相关蛋白 1(MRP1)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP),是其中之一。 MDR 发展的主要原因,直接导致化疗失败。然而,目前在 MDR 相关研究中使用的大多数检测方法都是定性或半定量的,而不是定量的。因此,不同实验的测量标准并不统一。此外,关于药物对ABC转运蛋白...
除ABC转运体囊泡P-gp外,IPHASE已成功推出全面匹配指导原则需求的SLC转运体细胞及配套产品,供客户自行选择。同时,ABC转运体囊泡BCRP也正在优化中,敬请期待…… 参考文献: [1]曾怡馨,蒋建东,孔维佳.P-糖蛋白抑制剂研究进展[J/OL].中国药理学通报,1-6[2024-10-14]. ...
除ABC转运体囊泡P-gp外,IPHASE已成功推出全面匹配指导原则需求的SLC转运体细胞及配套产品,供客户自行选择。同时,ABC转运体囊泡BCRP也正在优化中,敬请期待…… 产品类别 产品名称 规格 SLC转运体 人OCT2 SLC转运体 8-10million 人MATE2-K SLC转运体
Sachs等[17]设计的一系列3,4-二氢异香豆素是P-gp和乳腺癌相关耐药蛋白(breast cancer resistance protein,BCRP)双重抑制剂,从中确定了3种具有进一步研究潜力的衍生物,其中最强的抑制剂19可抑制耐药癌细胞80%~90%的转运蛋白,并在耐药的癌细胞株中显示出逆转化疗耐药性的能力,对APT酶也有一定影响。通过分子对接,研...