与PPI 相比,P-CAB 在酸性环境中具有稳定性,不需要酸激活,直接以 K+竞争性方式与 H+/K+-ATP 酶非共价(氢键和离子键)结合,阻断氢钾交换,抑制胃酸分泌,同时可抑制静息和激活状态 H+/K+-ATP 酶,具有快速、强效、持久、稳定抑酸的特点,并...
P-CAB代表药物有富马酸伏诺拉生,可竞争性阻断H+-K+-ATP酶的钾结合位点,可逆性地抑制H+-K+-ATP酶活性,可长时间停留于胃壁细胞部位而抑制胃酸的分泌,有效抑制胃肠道上部粘膜损伤。 02 伏诺拉生的适应证及用法用量 03 P-CAB VS质子泵抑制剂 04 注意...
P-CAB非前药、碱性强、半衰期长、主要通过CYP3A4代谢,因此不需要预先激活,相对PPI起效快;具有酸稳定性、不依赖进食给药;具有较长的抑酸作用、1日1次且可解 决夜间突破;CYP3A4酶活性在个体间差异很小,然而CYP2C19酶活性在个体间存在显著差异,故P-CAB相对大部分PPI疗效的变异性较小,使其针对诸多酸相关消化疾病 ...
（人民日报健康客户端记者高瑞瑞）4月13日，人民日报健康客户端从罗欣药业集团获悉，1类创新药替戈拉生片获批上市，用于治疗反流性食管炎，成为中国首款自研的钾离子竞争性酸阻滞剂(P-CAB)。具有30分钟快速起效、强效持久抑酸、服用方便等特点。反流性食管炎是消化系统的常见疾病，是指胃内容物反流入食管，导致食管...
p-cab机制p-cab P-CAB(钾离子竞争性酸阻滞剂)机制为:竞争性结合壁细胞内H+/K+-ATP酶(质子泵)的钾离子结合部位,可直接抑制H+/K+-ATP酶,而无需在强酸环境下活化。 P-CAB作为一种新型抑酸药物,弥补了传统抑酸药物PPI在治疗中需经过酸活化且半衰期短、抑酸不足导致黏膜愈合率低等“痛点”。其抑酸起效更...
钾离子竞争性酸阻滞剂(P-CAB)是一类新型的抑酸药物,它通过阻断H+-K+-ATP酶的钾离子通道,竞争性阻滞钾离子与酶的结合,起效速度快,作用强,开启了抑酸治疗的新时代!目前上市的该类药物有瑞伐拉赞、伏诺拉生及替戈拉生。今天我们以伏诺拉生为例,简要介绍一下该类药物的特点及临床优势。
替戈拉生片 上市1周年 替戈拉生片（商品名：泰欣赞®）是中国首款自研的钾离子竞争性酸阻滞剂（P-CAB），于2022年4月13日获批上市。上市1年来，替戈拉生片凭借良好的疗效和安全性、卓越的产品品质，在消化系统疾病领域形成了一定的品牌影响力。替戈拉生片获批上市历程 TEGOPRAZAN's Milestone 2021年7月-2022年...
富马酸沃诺拉赞是武田制药原研的新型抑酸药,最早于2015年2月在日本上市,用于治疗酸相关疾病,包括反流性食管炎(Reflux Esophagitis, 简称RE)、胃溃疡、十二指肠溃疡、在使用低剂量阿司匹林或非甾体类抗炎药治疗期间预防胃溃疡或十二指肠溃疡的复发和幽门螺杆菌的根除。2020年4月,新增适应症批准,用于糜烂性食管炎治疗/...
作为亲脂性弱碱性药物,P-CAB 比 PPI 具有更高的 pKa(pKa = 9.06),这使其能够在胃壁细胞顶端的分泌小管的酸性环境中集聚,表现出比 PPI 更强的抑酸作用[2]。 02 起效快、作用时间长 人进食后可刺激质子泵活化,大量质子泵参与胃酸分泌,为达到最佳的抑酸效果,PPI 需在餐前 30～60 分钟服用。而且大多数 PPI...
P-CAB凯普拉生强效持久抑酸12 研究显示:pH(HTR)随凯普拉生剂量的增加而增加,但在20 mg时达到上限。30 mg 兰索拉唑和5、10、20、40、60 mg 凯普拉生组24 h胃pH >5的HTR分别为57.1%±26.4%、7.9%±8.1%、26.2%±22.8%、80.2%±8....