P 糖蛋白（P - glycoprotein，P - gp）是一种重要的跨膜蛋白，在人体中发挥着多种关键作用，以下是关于它的详细介绍：结构特点：P 糖蛋白属于 ATP 结合盒（ABC）转运蛋白超家族成员。其分子结构包含两个相似的结构域，每个结构域都有一个跨膜区和一个核苷酸结合区。跨膜区由多个 α - 螺旋组成，形成一个中央通道，用
作为P-gp抑制剂,并进一步结构改造得到一种烷氧基取代衍生物compound 16,在MCF-7/ADR细胞实验中对P-gp蛋白表达量下调的作用并不明显,分子对接表明compound 16是通过竞争性抑制减少P-gp对底物的外排,能够增加多柔比星(doxorubicin,DOX)、PTX、长春新碱(vincristine,VCR)等多种...
P-gp是最先在肿瘤细胞发现的,由多药抗药基因(MDR)表达的一种ATP依赖性载体蛋白。P-gp在正常人体组织分布广泛。在肠粘膜、肾小管近曲小管上皮细胞、泌胆汁肝细胞、肾上腺皮质和胰腺细胞上均有表达。另外,在血液…
肿瘤细胞的多药耐药普遍认为是由于ATP结合盒(ABC)转运蛋白的表达引起的,这类转运蛋白是ATP依赖性的外排泵[2,3]。该蛋白家族有48个成员,参与人体多种生理功能,包括输送脂肪、固醇、肽、毒素和离子。其中,P-糖蛋白(简称P-gp,也称为多药抗性蛋白1,MDR1或...
【摘要】目的探讨P糖蛋白(P-gp)和谷胱甘肽转移酶(GST-π)在新辅助化疗乳腺癌组织的表达及临床意义。方法采用免疫组织化学方法检测100例乳癌患者新辅助化疗前后肿瘤组织中P-gp及GST-π的表达,并与疗效作相关性分析。结果新辅助化疗总有效率79%, P-gp、GST-π阳性者化疗有效率分别为69.04%和77.08%,阴性者分别为86...
P-gp是最先在肿瘤细胞发现的,由多药抗药基因(MDR)表达的一种ATP依赖性载体蛋白。P-gp在正常人体组织分布广泛。在肠粘膜、肾小管近曲小管上皮细胞、泌胆汁肝细胞、肾上腺皮质和胰腺细胞上均有表达。另外,在血液-组织屏障的毛细血管内皮细胞、怀孕子宫内膜和胎盘、血脑屏障的毛细血管内皮细胞也有P-gp的表达。诱导作...
解:A、P-gp转运蛋白属于蛋白质,由核糖体合成,A正确;B、由于P-gp有ATP依赖性载体蛋白活性,说明将药物转运至细胞外需要载体协助,且消耗能量,所以转运方式为主动运输,B正确;C、P-gp转运蛋白主要影响某些化疗药物的浓度,C错误;D、抑制癌细胞P-gp转运蛋白的活性为癌症治疗开辟了新途径,D正确。故选:C。 紧扣题意...
P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)过表达是包括抗肿瘤药物在内多种药物治疗耐药的主要原因之一。P-gp的底物十分广泛,能够通过扭曲-挤压机制将药物排出细胞,导致耐药。为解决P-gp介导的多药耐药问题,有多种抑制剂正在被研究。该文综述了目前能够抑制P-gp的小分子化合物、天然来源化合物和药物辅料,并总结了目前P-gp...
背景:P-糖蛋白(P-gp)通过调节药物/外源性物质从肠粘膜流入肠腔,在保护肠上皮细胞方面起着关键作用。最近的研究表明,P-gp在肠粘膜屏障功能和先天免疫系统之间的相互作用中也起着关键作用。然而,十多年来,尽管人们都知道P-gp在胃肠道内环境稳定中起着核心作用,但控制其功能表达和调节的确切分子机制仍不清楚。在...
来自日本的研究人员针对炎症状态下血-视网膜屏障(BRB)药物转运受限的难题,创新性地通过外周注射脂多糖(LPS)建立大鼠模型,结合离体视网膜毛细血管转运实验与[3 H]地高辛体内分布检测,首次揭示LPS可通过下调P-糖蛋白(P-gp)功能表达显著提升视网膜药物渗透率,为炎症性眼病治疗提供新思路。