P-糖蛋白是一个ATP依赖性转运蛋白,能将许多结构不同的化合物逆向转运出细胞。Pgp在人体正常组织肝脏、肾脏、肠道、胎盘、血脑屏障以及淋巴细胞系和心脏内小动脉、毛细血管等部位都有分布。P-gp在人体正常组织内的分布以及对药物的逆向转运功能使得P-gp在药物的吸收、分布、代谢和清除方面具有重要意义。 将P-gp的酶...
P-gp是最先在肿瘤细胞发现的,由多药抗药基因(MDR)表达的一种ATP依赖性载体蛋白。P-gp在正常人体组织分布广泛。在肠粘膜、肾小管近曲小管上皮细胞、泌胆汁肝细胞、肾上腺皮质和胰腺细胞上均有表达。另外,在血液…
P-gp是最先在肿瘤细胞发现的,由多药抗药基因(MDR)表达的一种ATP依赖性载体蛋白。P-gp在正常人体组织分布广泛。在肠粘膜、肾小管近曲小管上皮细胞、泌胆汁肝细胞、肾上腺皮质和胰腺细胞上均有表达。另外,在血液-组织屏障的毛细血管内皮细胞、怀孕子宫内膜和胎盘、血脑屏障的毛细血管内皮细胞也有P-gp的表达。诱导作...
内容P-gp的概念、分布、作用P-gp的底物药物与抑制药物地高辛及胺碘酮DDI总结4123不同药物通过p-gp对地高辛的影响5小结 P-糖蛋白的概念PolymorphismsinHumanMDR1(P-glycoprotein):RecentAdvancesandClinicalRelevanceClinicalPharmacologyTherapeutics75,13-33(January2004)P-糖蛋白是最先在肿瘤细胞发现的,由多药抗药基因(MDR...
P-gp的分布和功能对药物的ADME（吸收、分布、代谢和排泄）过程产生重要影响，特别是对肠道吸收、脑部和胎盘分布、肝脏代谢和肾脏排泄。在底物特异性方面，P-gp能够转运范围广泛的化合物，包括从较小的西咪替丁到较大的环孢菌素，其主要偏好碱性、脂溶性较高的化合物。化合物与P-gp结合的构效关系研究表明...
1P-gp的概念、分布、作用P-gp的底物药物与抑制药物 2 3不同药物通过p-gp对地高辛的影响 4 5 地高辛及胺碘酮DDI总结 小结 P-糖蛋白的概念 P-糖蛋白是最先在肿瘤细胞发现的,由多药抗药基因(MDR)表达的一种ATP依赖性载体蛋白。是以140Kda的前体蛋白经糖基化后形成的分子量为170Kda的糖蛋白以表达在细胞的浆膜...
P糖蛋白在不同组织中的分布与功能研究进展 聂昊;王晖 【摘要】P糖蛋白(P-gp)作为一种ATP结合盒转运载体蛋白在许多组织中均有分布.P-gp不仅与多药耐药密切相关,而且在维持机体平衡、保护组织器官中也发挥着重要作用,具有多重生理功能,有望成为诸多疾病的诊断指标与治疗靶点.本文就P-gp在人体不同组织中表达与...
虽然从药物研究的角度看,P-gp是个搞事情的,但是从表达它的机体角度它是机体的安保人员。从前面讲到的P-gp的表达位置就可以看出来,其必将影响药物的ADME各个方面,其中肠道影响吸收、脑部和胎盘影响分布、肝脏影响代谢、肾脏影响排泄。 2底物特异性 其底物特异性特别广,分子量的覆盖范围较大,从250的西咪替丁到1202环...
概述:P-糖蛋白 (P-gp) 也称为多药耐药蛋白 1 (MDR1),是细胞膜的重要蛋白质,可将许多外来物质泵出细胞外。更正式地说,它是一种具有广泛底物特异性的 ATP 依赖性外排泵。 P-gp 广泛分布并在肠上皮中表达,它将异生物质(例如毒素或药物)泵回肠腔、在肝细胞中将它们泵入胆管、在肾近端肾小管的细胞中它...
P-gp既能与药物结合,又能与 ATP结合,ATP供 能,使细胞内药物泵出细胞外,减低了细胞内的药物浓度使细胞产生耐药性。P-gp在正常人体血液,脑脊液中有少量表达,在心脏、睾丸、胎盘、肾上腺皮质、部分免疫细胞、脉络丛 上皮细胞、膀胱上皮细胞均发现有 P-gp的分布。P-gp以能量依赖性的方式将药物泵出细胞 外,减少...