皂苷类化合物,如人参皂苷Rg5(ginsen oside Rg5,GRg5)还有着比第一代P-gp抑制剂更高的P-gp亲和力,可以在不改变ABCB1蛋白表达的情况下,通过激活ATP酶,水解与P-gp结合的ATP,关闭通道,增加细胞内ABCB1底物的积累。同时Rg5还可以抑制Nrf2/PI3K/AKT这一与耐药有关的信号通路...
具体来说,abcb1(也称为MDR1或P-gp)是一种ATP结合盒转运体蛋白,在人体中由ABCB1基因编码。 P-糖蛋白(P-glycoprotein)是由abcb1基因编码的蛋白质,其全名为P-Glycoprotein 1。它是一种跨膜蛋白质,在人体中广泛分布于许多组织,尤其是在肠道和肝脏中表达较高。 P-糖蛋白是一个多功能的转运蛋白,主要参与药物的...
其中,P-糖蛋白(简称P-gp,也称为多药抗性蛋白1,MDR1或ABCB1),MDR相关蛋白1(MRP1或ABCC1)和乳腺癌抗性蛋白( BCRP或ABCG2)已经证实与多药耐药相关[4-6]。这三种转运蛋白具有广泛的药物特异性,可以转运一系列结构不同的化合物,从而降低药物在细胞内的积...
P-糖蛋白(P-gp/ABCB1)是一类典型的多药耐药转运蛋白,可识别和促进肿瘤细胞的药物外排,限制了药物的疗效。迄今为止,具有靶向PI3K P110α和P110β以及抑制P-gp介导的肿瘤多药耐药的纳米药物系统尚未见报道。中国科学院福建物质结构研究所在逆转肿瘤细胞多药耐药研究中获进展。°福建物构所逆转肿瘤细胞多药耐药研究...
ABCB1/MDR1基因的遗传变异可能是阿片类镇痛的个体间变异的原因。P-gp还在阿片类药物诱导的不良反应(如便秘)的管理中发挥作用。外周作用的mu-阿片受体拮抗剂，如纳洛昔戈尔，是P-gp的底物，也可阻止其在CNS系统的渗透。p-gp蛋白简介 P-糖蛋白（P-glycoprotein，P-gp）是具有典型特征的ABC细胞膜转运体之一，能...
ABCB1/MDR1基因的遗传变异可能是阿片类镇痛的个体间变异的原因。P-gp还在阿片类药物诱导的不良反应(如便秘)的管理中发挥作用。外周作用的mu-阿片受体拮抗剂,如纳洛昔戈尔,是P-gp的底物,也可阻止其在CNS系统的渗透。 p-gp蛋白简介 P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)是具有典型特征的ABC细胞膜转运体之一,能主动将...
皂苷类化合物,如人参皂苷Rg5(ginsen oside Rg5,GRg5)还有着比第一代P-gp抑制剂更高的P-gp亲和力,可以在不改变ABCB1蛋白表达的情况下,通过激活ATP酶,水解与P-gp结合的ATP,关闭通道,增加细胞内ABCB1底物的积累。同时Rg5还可以抑制Nrf2/PI3K/AKT这一与耐药有关的信号通路,多方面联合明显逆转ABCB1介导的MDR。
P-糖蛋白(P-gp),也被称为多耐药基因1(MDR1)和ABCB1,是一种170kDa的完整的质膜蛋白。P-糖蛋白是一个ATP依赖性转运蛋白,能将许多结构不同的化合物逆向转运出细胞。Pgp在人体正常组织肝脏、肾脏、肠道、胎盘、血脑屏障以及淋巴细胞系和心脏内小动脉、毛细血管等部位都有分布。P-gp在人体正常组织内的分布以及对...
ABCB1/MDR1基因的遗传变异可能是阿片类镇痛的个体间变异的原因。P-gp还在阿片类药物诱导的不良反应(如便秘)的管理中发挥作用。外周作用的mu-阿片受体拮抗剂,如纳洛昔戈尔,是P-gp的底物,也可阻止其在CNS系统的渗透。 p-gp蛋白简介 P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)是具有典型特征的ABC细胞膜转运体之一,能主动将...
如图2所示,P-gp是在耐药细胞中发现的一种由1280 个氨基酸残基组成的单链异二聚体膜蛋白。P-gp由MDR1基因(ABCB1)编码,位于人7号染色体上,相对分子质量为170000。P-gp 由2个半转运体组成,每个转运体拥有2个跨膜结合域和2个核苷酸结合域,包含6个转运膜区和1个ATP结合利用区的部分构成,跨膜结合域与底物的跨...