Olutasidenib(FT-2102)是一种选择性和有效的异柠檬酸脱氢酶-1(IDH1)抑制剂,于2022.5年12月获得FDA批准。它适用于治疗FDA批准的试验确定的易感IDH1突变患者的复发或难治性急性髓系白血病(AML)。 IDH1突变在不同类型的癌症中常见,肝内胆管癌、软骨肉瘤和骨髓增生异常综合征(MDS),它们会导致参与肿瘤发生的代谢产物2...
olutasidenib(FT-2102)是一种有效的,选择性的,口服的,小分子的抑制剂,是突变的异位酸突变脱氢酶1(MIDH1)。 Olutasidenib先前在1/2期试验的完成的1阶段一部分中表现出了高风险MIDH1 AML患者(PTS)的有利耐受性和临床活性(Watts,Blood 2019; NCT02719574)。在这里,我们报告了来自第2阶段2阶段队列的复发/难治(...
与此同时,FT-2102具有较低的流出比(ER:1.35),表明其被p-糖蛋白驱动流出的可能性较低,这也是评价化合物血脑屏障透过性的关键指标之一。 根据FORMA公司在SNO会议中披露的临床实验结果显示7,FT-2102人血浆蛋白的结合率为94.5%(游离药物为5.5...
Olutasidenib(FT-2102)是靶向IDH1突变的一种强效、选择性、口服小分子抑制剂,具有恢复细胞正常分化的治疗潜力。本研究是针对Olutasidenib的首次人体试验,评价了Olutasidenib(单药或联合低甲基化剂阿扎胞苷)治疗伴IDH1突变的初治、复发难治AM...
奥鲁他尼布,也被称为FT-2102,是一种高效、选择性的口服小分子抑制剂,专门针对突变异柠檬酸脱氢酶1(mIDH1)。在本研究的关键队列中,共有153名未曾接受过IDH1抑制剂治疗的mIDH1R132复发/难治性(R/R)急性髓系白血病(AML)患者参与了试验。这些患者接受了奥鲁他尼布单药治疗,剂量为每次150mg,每日两次。
一、全部名称:Rezlidhia、Olutasidenib、FT-2102 二、适应症: Rezlidhia(Olutasidenib)适用于治疗经FDA批准的试验检测出易感性异柠檬酸脱氢酶-1(IDH1)突变的复发性或难治性急性髓细胞白血病(AML)的成年患者。 三、用法用量: 1、用药前:根据血液或骨髓中IDH1突变的存在情况,选择接受Rezlidhia治疗。
Olutasidenib (FT-2102) 是一种,具有口服活性的、能透过血脑屏障的、突变型异柠檬酸脱氢酶(IDH)1的选择性有效抑制剂,对IDH1- R132H 和 IDH1- R132C的IC50值分别为 21.2 nM 和 114 nM。可用于研究急性髓性白血病或骨髓增生异常综合征。 OlutasidenibChemical Structure ...
Olutasidenib (FT-2102)是一种选择性和强效异柠檬酸盐2022年12月FDA批准的脱氢酶-1 (IDH1)抑制剂。它适用于治疗经FDA批准的测试确定为IDH1突变易感的复发性或难治性急性髓细胞白血病(AML)患者。IDH1突变在不同类型的癌症中很常见,如神经胶质瘤、AML、肝内胆管癌、软骨肉瘤和骨髓增生异常综合征(MDS),它们会导致...
Olutasidenib (FT-2102) 是一种,具有口服活性的、能透过血脑屏障的、突变型异柠檬酸脱氢酶 (IDH)1 的选择性有效抑制剂,对IDH1- R132H 和 IDH1- R132C的 IC50 值分别为 21.2 nM 和 114 nM。可用于研究急性髓性白血病或骨髓增生异常综合征。 供应与规格...
Olutasidenib有效抑制多种IDH1-R132变异体(R132H、R132C、R132G、R132L)产生的2-HG,表明Olutasidenib (FT-2102) 对大多数表达IDH1-R132变异体的肿瘤可能有效[2]。 体内活性 在携带HCT116-IDH1-R132H/+异种移植瘤的雌性BALB/c裸鼠中,Olutasidenib通过每12小时口服三次剂量(分别为12.5, 25, 和50 mg/kg)...