另有临床研究表明, 600 mg 利福平与阿托伐他汀联用后,阿托伐他汀的AUC 增加了600%,可能OATP1B1 和OATP1B3 对阿托伐他汀转运的活性被抑制有关。 某些口服降糖药对OATP1B1 和OATP1B3 介导摄取的他汀类药物存在相互作用。 其中,格...
除了有机阴离子药物,OATP1B1 和OATP1B3 还可以转运中性( 如地高辛) 及两性药物( 如非索非那定) 。此外,这两种转运体的底物经常会产生重叠,但对一部分药物,两种转运体的亲和性不同,如OATP1B1 对3-硫酸雌酮的亲和性要强于OATP1B3,而八肽胆囊收缩素、替米沙坦只是OATP1B3 的底物。 药物相互作用( drug-drug i...
方法使用Discovery Studio 2.5软件将何首乌主要单体成分(48个)与OATP1B1/OATP1B3蛋白进行分子对接,以OATP1B1和OATP1B3主要转运底物胆红素作为阳性对照,对目标化合物进行虚拟筛选;采用CCK-8法考察芦荟大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷(AEG)、大黄素-8-...
转运体介导甘草酸的肝脏摄取与胆汁排泄,影响其消除与药代动力学,定量分析OATP1B1/1B3转运体介导的甘草酸潜在DDI风险,可以增强甘草酸与其他药物合用治疗肝脏疾病的成功率。 Abstract BACKGROUND AND PURPOSEIntravenous glycyrrhizin, having anti-inflammatory and hepatoprotective properties, is incorporated intothemanagement...
有机阴离子转运多肤(organic anion transporting polypeptides,OATPs)是一类摄取型转运体.它的特点是在机体内分布广泛,底物众多,其中OATP1B1和OATP1B3主要分布于肝细胞基底侧,在许多药物肝摄取过程中起着重要的作用.所以临床上常出现由其介导的药物相互作用而导致严重的不良反应发生.此外,OATP1B1和OATP1B3具有单核苷酸...
简介 有机阴离子转运多肽（organic anion transporting polypeptides，OATPs)是一类摄取型转运体。它的特点是在机体内分布广泛，底物众多，其中OATP1B1和OATP1B3主要分布于肝细胞基底侧，在许多药物肝摄取过程中起着重要的作用。所以临床上常出现由其介导的药物相互作用而导致严重的不良反应发生。此外，OATP1...
The organic anion transporting polypeptides OATP1B1 and OATP1B3 are membrane proteins that mediate uptake of drugs into the liver for subsequent conjugation and biliary excretion, a key step in drug elimination from the human body. Polymorphic variants o
目的 建立以有机阴离子转运多肽1B1(OATP1B1)和OATP1B3为作用靶点的何首乌肝毒性成分快速筛选方法。方法 使用Discovery Studio 2.5软件将何首乌主要单体成分(48个)与OATP1B1/OATP1B3蛋白进行分子对接,以OATP1B1和OATP1B3主要转运底物胆红素作为阳性对照,对目标化合物进行虚拟筛选;采用CCK-8法考察芦荟大黄素-8-O-β-D...
学术范收录的Journal Effect of OATP1B1/1B3 Inhibitor GDC-0810 on the Pharmacokinetics of Pravastatin and Coproporphyrin I/III in Healthy Female Subjects,目前已有全文资源,进入学术范阅读全文,查看参考文献与引证文献,参与文献内容讨论。学术范是一个在线学术
(1948) was elucidated recently and shown to result from the combined hereditary deficiency of OATP1B1 and OATP1B3 (van de Steeg et al., 2012). Hyperbilirubinemia develops only in persons with biallelic inactivating mutations in both genes, SLCO1B1 and SLCO1B3, encoding OATP1B1 and OATP1B3,...