这种蛋白质修饰主要受两种酶的调控:O-GlcNAc转移酶(OGT)将N-乙酰氨基葡萄糖部分加到受体蛋白上,O-GlcNAcase(OGA)水解蛋白受体上的糖部分,即O-GlcNAc转移酶(O-GlcNAc Transfer ase,OGT)和O-GlcNAc转移酶(O-GlcNAcase,OGA)。 不规则的O-GlcN酰化与...
O-连接的N-乙酰葡糖胺水解酶(O-GlcNAcase)抑制剂LY3372689治疗阿尔兹海默症的II期临床失利!上一个十年就发现O-GlcNAcase与tau蛋白之间的关系,tau被认为是阿尔兹海默症仅次于β淀粉样蛋白的病理因子;简单说,抑制了OGA酶,就能清除tau或影响其关键位点的磷酸化,继而达到治疗作用; 但II期临床显示,LY3372689并未改变阿尔兹...
O-GlcNAcase（OGA）是生物体内唯一水解蛋白质O-GlcNAc 糖基化修饰的酶，因此，靶向OGA的抑制剂研究逐渐成为开发神经退化性疾病药物的热点话题。目前报道的OGA抑制剂（图1）多是糖衍生化的底物类似物，由于结构中多羟基取代特征，小分子不易透过血脑屏障。在2019年，经过结构修饰获得的MK8719抑制剂能突破血脑屏障并具...
2Cat.No.:HY-161953分⼦式:C₂₂H₂₆N₄OS分⼦量:394.53作⽤靶点:OGA作⽤通路:NeuronalSignaling储存⽅式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY⽣物活性O-GlcNAcase-IN-2(compound81)⼝服有效、可透过⾎脑屏障的OGA抑制剂(IC50=4.93...
O-GlcN酰化是核质蛋白在丝氨酸/苏氨酸残基上发生的动态的、普遍存在的翻译后糖基化反应,与细胞周期调控有关。 这种蛋白质修饰主要受两种酶的调控:O-GlcNAc转移酶(OGT)将N-乙酰氨基葡萄糖部分加到受体蛋白上,O-GlcNAcase(OGA)水解蛋白受体上的糖部分,即O-GlcNAc转移酶(O-GlcNAc Transfer ase,OGT)和O-GlcNAc转移...
Asceneuron SA 是一家致力于针对神经退行性疾病根本原因的临床阶段公司,今天宣布在 ACS 化学神经科学杂志上发表关于 ASN90 的同行评审数据,ASN90是一种 O- GlcNAcase (OGA) 抑制剂,是其在临床开发中用于治疗神经退行性蛋白病的主要候选药物之一。 神经退行性蛋白质病的特征是在大脑中细胞内形成与疾病进展密切相关的...
产品活性:Thiamet G 为有效,选择性的 O-GlcNAcase 抑制剂,抑制人 OGA 的 Ki 值为 20 nM。O-GlcNAcase 的作用是从修饰的蛋白质中去除 O-GlcNAc。 体外:Thiamet G (1 μM) 明显增加 ATDC5 细胞的 O-GlcNAcylated 蛋白的积累。Thiamet G 诱导的 O-GlcNAc 积累也引起这些 MMP 活性的明显增加。Thiamet G ...
Anti-O-GlcNAcase (OGA) (C-terminal region) antibody produced in rabbit (Anti-N-acetyl-beta-glucosaminidase ); ~ 1.5mg/mL, affinity isolated antibody; Suitable for western blot; Applications in which this antibody has been used successfully, and the assoc
Thiamet G 是一种有效选择性O-GlcNAcase 抑制剂,抑制人 OGA 的Ki 值为 20 nM。O-GlcNAcase 的作用是从修饰的蛋白质中去除 O-GlcNAc。 规格价格库存数量 2 mg ¥ 286 现货 5 mg ¥ 497 现货 10 mg ¥ 828 现货 25 mg ¥ 1,770 现货 50 mg ¥ 3,210 现货 100 mg ¥ 4,680 现...
O-连接的N-乙酰葡糖胺糖基化修饰(O-GlcNAcylation)是一种存在于蛋白质Ser/Thr上的翻译后修饰。与磷酸化相似,它参与细胞内的信号传递,并与神经退行性疾病、Ⅱ型糖尿病、癌症等许多疾病的发病机理密切相关。O-连接的N-乙酰葡糖胺水解酶(O-GlcNAcase,OGA)是生物体内唯一水解蛋