O-GlcNAc糖基化修饰是一种在蛋白质的丝氨酸/苏氨酸残基上添加单个N-乙酰葡糖胺(GlcNAc)的修饰方式,这种修饰在细胞质和细胞核中普遍存在,是O-GlcNAc转移酶和O-GlcNAc水解酶介导的动态可逆性修饰。它对细胞的代谢、信号传导、基因表达调控以及多种疾病的发生发展过程中扮演着关键角色。近年来,O-GlcNAc糖基化修饰已成...
在OGT催化下,O-GlcNAc糖基化修饰以UDP-GlcNAc为底物,将O-GlcNAc连接到细胞内蛋白质的丝氨酸或苏氨酸残基上[7]。OGA是体内唯一一个可从各种糖蛋白底物中水解O-GlcNAc修饰的糖苷酶。OGA通过催化O-GlcNAc糖苷键的裂解,从蛋白质上移除GlcNAc,从而完成去糖基...
O-GlcNAc修饰是一种动态的蛋白质翻译后修饰,能够根据细胞压力和环境信号调节蛋白质功能。在人体中,β-N-乙酰氨基葡萄糖苷酶(OGA)是唯一一种去除O-GlcNAc修饰的酶。尽管OGA在肿瘤等多种疾病中曾被报道具有广泛的影响,但其在肿瘤细胞恶性化中的作用...
OGA [O-GlcNAc水解酶/O-GlcNAcase]抑制剂ASN51治疗阿尔兹海默症即将推进II期临床!研发公司Asceneuron的C轮融资超认购达$1.0亿,诺华诺德控股领头; 口服ASN51通过抑制OGA酶,阻止重要病理因子tau蛋白聚集,有潜力迟缓阿尔兹海默症的进程;这一机制对治疗其他神经退行性病变同样有潜力,如帕金森氏症和肌萎缩侧索硬化症(ALS...
O-GlcNAc转移酶(OGT)和O-GlcNAc水解酶(OGA)是这一过程中的关键酶。OGT负责将GlcNAc连接到目标蛋白上,而OGA则催化去除这一修饰,使得O-GlcNAc成为一种动态可逆的修饰方式。 在细胞中,O-GlcNAc作为“营养传感器”对细胞代谢状态敏感,能够调节蛋白质的功能,包括酶活性、能量代谢、细胞周期、转录活...
O -GlcNAcylation是在核质蛋白Ser/Thr 残基上动态且普遍存在的转录后糖基化修饰。该活动与细胞周期的调节,以及对于正常的生长发育是必不可少的。该蛋白修饰循环主要由一对酶调控,分别是OGT(O-linked N-acetylglucosamine transferase)将O -GlcNAc转移至受体蛋白,以及将O -GlcNAc 从受体蛋白上水解的OGA(O-GlcNAcase)...
O-GlcNAc修饰是一种动态的蛋白质翻译后修饰,能够根据细胞压力和环境信号调节蛋白质功能。在人体中,β-N-乙酰氨基葡萄糖苷酶(OGA)是唯一一种去除O-GlcNAc修饰的酶。尽管OGA在肿瘤等多种疾病中曾被报道具有广泛的影响,但其在肿瘤细胞恶性化中的作用仍不清晰。在本文中,作者发现OGA中非催化结构域的突变会调节OGA与底...
THI作为O-GlcNAc糖基化水解酶(OGA)的抑制剂,其本身对EJ细胞并不产生明显的作用;OXA可抑制EJ细胞的增殖,促进其凋亡,且其杀伤效果在一定浓度和时间范围内呈时间-效应关系和浓度-效应关系;THI联合OXA共同作用EJ细胞后,可以明显增强OXA对EJ细胞的杀伤作用,即增强了EJ细胞对OXA的敏感性。 MRP-DDP多药耐药蛋白修饰顺铂...
相反,在N-乙酰氨基葡萄糖苷酶(β-N-acetylglucosaminidase,OGA)的作用下,O-GlcNAc从丝氨酸/苏氨酸残基上水解[9]。外界葡萄糖水平的变化,可以通过己糖胺通路影响UDP-GlcNAc供体,进而影响细胞内蛋白质的O-GlcNAc糖基化修饰。 糖尿病最重要的表现是高血糖状态。血糖升高,导致UDP-GlcNAc供体增加,蛋白质的O-GlcNAc糖基...