研究表明，K67、视黄酸和 ML385 均能提高阿霉素在阿霉素耐药 HL-60/DR 细胞中的治疗效果，这为利用 NRF2 抑制剂联合阿霉素的治疗策略克服白血病耐药提供了潜在方向（如图 3）。图3：NRF2 抑制剂-K67、视黄酸 （RA） 和 ML-385 预孵育 24 小时并用Doxorubicin处理24 小时HL-60/DR 的细胞凋亡情况[3]氧化...
另一方面,促进CREB磷酸化,突触功能相关蛋白PSD95、SYN1表达增多,恢复突触功能。第三,抑制MeCP2、mSin3A、HDAC2组成的BDNF转录阻遏物复合物的表达,神经营养因子BDNF表达增多,有利于维持神经功能(图3)。 图3. 4-95抗抑郁的机制图 该成果可为...
ML385 是一种新颖性和特异性的NRF2 抑制剂,通过抑制 NRF2 来调控抗氧化应激等生物学过程,具有抗炎和抗肿瘤活性。 ▲ML385的化学结构式 作用机制 ML385主要通过与NRF2的DNA结合域直接结合,抑制其与抗氧化反应元件(ARE)的结合,从而 下调Nrf2 靶基因的表达。这些靶基因通常包括NQO1、HO-1等,它们参与细胞的氧化还原...
ML385是一种新型的、特异的NRF2抑制剂,IC50为1.9 μM。它能抑制NRF2的下游靶基因的表达。 ML385 is a specific nuclear factor erythroid 2-related factor 2 (NRF2) inhibitor with an IC50 of 1.9 μM. AI解读 关联靶点(人) 关联靶点(其它种属) ...
ML385是一种选择性Nrf2抑制剂,由美国国家癌症研究所(National Cancer Institute, NCI)的研究人员开发。Nrf2(核因子 E2 相关因子 2)是一种转录因子,在细胞抗氧化应激反应中起关键作用。ML385 通过抑制 Nrf2 的活性,显示出在多种疾病模型中的潜在治疗应用,特别是在癌症治疗中。
ML385 是一种新颖且具有特异性的 NRF2 抑制剂(IC50值为1.9 μM),它能够抑制由 NRF2 调控的下游靶基因的表达。NRF2 还负责调节多种与铁依赖性细胞死亡和脂质过氧化相关的蛋白质活性。
CAS:14907-98-3品牌:MedChemExpress (MCE)存储条件:4°C, protect from light, stored under nitrogen生物活性:Brusatol (NSC?172924) 是一种独特的Nrf2通路抑制剂,可使多种癌细胞对顺铂和其他化疗药物敏感。 Brusatol 通过抑制 Nrf2 介导的防御机制来增强化疗的疗效。 Brusatol可开发为辅助化疗药物[1]。 Brusatol...
Keap1:Nrf2抑制剂筛选实验试剂盒是为鉴定Keap1:Nrf2结合抑制剂而设计的，利用荧光偏振（FP）技术，这是一种强大的工具，通过监测荧光标记分子与其结合伙伴结合时的旋转流动性变化来研究分子间相互作用。96孔格式的实验试剂盒包含足够量的纯化Keap1蛋白、含有ETGE基序的荧光素偶联Nrf2肽段以及用于100次结合反应的实验缓冲...
Keap1:Nrf2 抑制剂筛选检测试剂盒专为使用荧光偏振 (FP) 鉴定 Keap1:Nrf2 结合抑制剂而设计,这是一种强大的工具,通过监测荧光标记分子与结合物结合时旋转迁移率的变化来研究分子相互作用。合作伙伴。为了确定抑制剂对 Keap1:Nrf2 复合物形成的影响,将 Keap1 蛋白和荧光 Nrf2 肽在有或没有测试抑制剂的情况下孵育...
Keap1:Nrf2抑制剂筛选实验试剂盒是为鉴定Keap1:Nrf2结合抑制剂而设计的,利用荧光偏振(FP)技术,这是一种强大的工具,通过监测荧光标记分子与其结合伙伴结合时的旋转流动性变化来研究分子间相互作用。96孔格式的实验试剂盒包含足够量的纯化Keap1蛋白、含有ETGE基序的荧光素偶联Nrf2肽段以及用于100次结合反应的实验缓冲液...