时至今日:NK-1 受体拮抗剂海内外上市的除了阿瑞匹坦外,还包括福沙匹坦、奈妥匹坦、罗拉匹坦等,其中,福沙匹坦是阿瑞匹坦的前体药物,静脉注射后在体内迅速转化成阿瑞匹坦,奈妥匹坦未能单独成药,但其复合制剂——奈妥匹坦帕洛诺司琼胶囊2014年美国上市,2019年中国...
NK-1受体拮抗剂全称神经激肽-1受体拮抗剂,英文名neurokinin-1 receptor antagonists(NK-1 RA)。NK-1受体在大脑呕吐中枢含量最高,P物质(SP)通过与NK-1受体强力结合激发呕吐、焦虑、偏头痛等一系列病生理过程,因此 NK-1受体拮抗剂可通过高选择性与NK-1受体结合,阻断 P物质的作用,降低CINV的发生率。 NK-1受体...
P物质属于激肽家族的调节多肽,可由神经细胞和胃肠道中内分泌细胞产生,与NK1R的结合能力最强。P物质通过与NK1R结合,通过三磷酸肌醇作用于细胞膜上的钙离子通道,引起膜电位去极化和蛋白激酶活性的改变,参与疼痛和应激信号,激发呕吐、焦虑、疼痛等生理反应[1...
NK-1拮抗剂1用途 NK-1 Antagonist 1 是一种神经激肽-1 受体 (NK-1 receptor) 拮抗剂,可用于 NK-1 相关的疾病研究,包括咳嗽、膀胱过度活动症、酒精依赖和压抑等。 NK-1拮抗剂1名称 中文名NK-1拮抗剂1 英文名NK-1 Antagonist 1 NK-1拮抗剂1物理化学性质 ...
全球首款NK-1止吐药,四环制药最新获批 近日,据NMPA官网公示,北京四环制药递交的4类仿制化药阿瑞匹坦胶囊的上市申请获批并通过一致性评价。据药融云数据统计,阿瑞匹坦在2023年全国院内销售额近4亿元。截图来源:NMPA 阿瑞匹坦(aprepitant)原研来自默沙东,是全球首个获批的 NK-1 受体拮抗剂类止吐药,也是中国第一...
神经激肽需要与神经激肽受体相结合才能发挥作用,神经激肽受体分为三种,即神经激肽受体1(NK1受体)、...
百度试题 题目NK-1受体抑制剂代表药() A.胃复安B.阿瑞匹坦胶囊C.托烷司琼注射液D.帕洛诺司琼注射液相关知识点: 试题来源: 解析 B 反馈 收藏
【答案】:D 本组题考查止吐药分类。止吐药按作用机制可分为三类:多巴胺受体阻断剂(代表药物有甲氧氯普胺)、5-HT3受体阻断剂(昂丹司琼、格雷司琼)和NK-1受体阻断剂(阿瑞吡坦是唯一应用于临床的NK-1受体阻断剂)。故答案选ACD。
以下属于神经激肽一1(NK一1)受体阻断剂的药物是( )。 A. 氯丙嗪 B. 昂丹司琼 C. 多潘立酮 D. 西沙必利 E. 阿瑞吡坦 相关知识点: 试题来源: 解析 E 正确答案:E解析:本题主要考查药物的分类。阿瑞匹坦属于神经激肽一1(NK一1)受体阻断剂。 知识模块:抗肿瘤药...
NK-1 受体拮抗剂临床应用广泛,是临床实践中控制 CINV 的新武器!不同的 NK-1 受体拮抗剂疗效上或许难分伯仲,但安全性上却可能是天壤之别。 总之,福奈妥匹坦在上述研究中表现更佳,或许这也是奈妥匹坦帕洛诺司琼胶囊疗效好、不良...