NK-1受体拮抗剂通过与大脑中的NK-1受体高选择性结合,阻断P物质的作用,用于预防化疗药物引起的急性和迟发性恶心和呕吐。 NK1受体拮抗剂[2] 阿瑞匹坦 福沙匹坦 罗拉匹坦 奈妥匹坦 药理机制和特点 NK1受体的选择性高亲和力拮抗剂,对5-HT3、多巴胺受体...
NK-1受体拮抗剂不仅能治疗化疗引起的恶心、呕吐,而且在缓解抑郁,抗肿瘤,治疗急性尿失禁,酗酒问题,肝损伤,抗 HIV-1病毒等方面都显示出一定的效果。 同时NK-1受体拮抗剂安全性较高,不良反应多为轻至中度,多数患者可以耐受,已被多国指南推荐为防治 CINV的重要药物。 NK-1受体拮抗剂是什么? 如何发挥作用? NK-1受...
而 NK-1 受体拮抗剂可通过高选择性与 NK-1 受体结合,阻断 P 物质的作用点,从而降低 CINV 的发生率。 阿瑞匹坦于2003年全球研发上市,作为首个用于止吐的 NK-1 受体拮抗剂,标志着新一代化疗止吐药物正式进入临床应用,翻开 CINV 管理新篇章。 时至今日:...
P物质有致吐作用,而选择性NK-1受体拮抗剂能够阻断P物质的结合位点,与5-HT3受体拮抗剂和地塞米松联合增加对高致吐性化疗药物引起的急性和迟发性呕吐的疗效。P物质及NK-1成为开发止吐药物的新靶点。 以上是本人总结前人经验的一些体会,欢迎大家批评指正。
如果抑制神经激肽-1受体，就可以产生镇吐的作用，这就是神经激肽-1受体拮抗剂的药理作用机制。
1作用机制 通过与NK-1受体(主要存在于中枢神经系统及 其外围)结合来阻滞P物质的作用 [3-5] 本品可以通过血 脑屏障,占领大脑中的NK-1受体,具有选择性和 高亲和性,而对NK-2和NK-3受体亲和性很低。同 时本品对其他用于治疗化疗诱发的恶心和呕吐症状 的药物的靶点(如多巴胺受体、5-HT受体)亲和作用 也很低...
抗呕吐NK1受体拮抗剂化疗是肿瘤临床治疗中最常用的方法之一,化疗后恶心呕吐反应是影响化疗患者用药依从性和疗效的主要干扰因素之一.阿瑞匹坦是首个用于止吐的NK1受体拮抗剂,用于化疗中产生的急性或迟发性恶心和呕吐,本文对其作用机制,药动学,临床研究安全性等进行综述.%Chemotherapy is one of the most applied ...
特别提示:包括神经激肽(NK1)受体拮抗剂在内,本公司的所有产品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他非科研用途! 产品名称:神经激肽(NK1)受体拮抗剂 英文名称:Maropitant 产品货号:M06093 产品规格:2mg|5mg|10mg|25mg Maropitant是神经激肽(NK1)受体拮抗剂。
NK-1受体拮抗剂是一类较新型的长效止吐药,作用机制是通过抑制中枢神经系统中P物质激活神经激肽-1(neurokinin-1,NK-1),主要与延迟性呕吐相关。目前国内上市的这类药品主要是阿瑞匹坦(口服)和福沙匹坦(静滴),其中福沙匹坦是阿瑞匹坦的前药,除了给药方式...