NAE是目前已发现唯一的NEDD8活化酶,抑制NAE活性将完全抑制Neddylation过程。根据作用机制、结构以及开发策略等,本文将目前已报道的NAE小分子抑制剂分为以下几类: 1,AMP类似物 单磷酸腺苷(AMP)类似物NAE小分子抑制剂在结构上与AMP类似,能够通过共价方式结合到NAE的ATP结合位点上发挥抑制作用。 MLN4924是M
本发明属药物化学领域,公开了靶向类泛素化NEDDylation分子筛选平台的建立方法及一类新型NEDDylation抑制剂。该类泛素化NEDDylation分子筛选平台的建立可用于研究复方中药、单味中药、中药提取部位、天然产物及合成化合物的药理靶向机制,有利于开发治疗NEDDylation介导相关疾病的药物。本发明NEDDylation分子筛选平台发现的NEDDylation...
综上所述,作者证明了 neddylation 抑制剂MLN4924 可提高 MPM 中的顺铂疗效。此外,他们建议将 SKP2 视为一种潜在的分层标志物,它可以为评估铂类衍生物治疗的疗效以及在 MPM 患者的铂类治疗方案中加入泛素化抑制剂的益处。云克隆可提供癌症标志物相关指标产品 ...
蛋白质类泛素化修饰Neddylation是重要的新型蛋白质翻译后修饰方式,可广泛调控细胞周期、细胞生长和发育代谢等生物学过程。近年来研究发现,Neddylation修饰小分子抑制剂MLN4924具有显著的抗肿瘤效果,可通过诱导细胞周期阻滞、衰老和凋亡,以及抑制血管生成等方式抑制肿瘤生长。文章针对Neddylation修饰通路抑制剂MLN4924诱导细胞程序性...
综上所述,作者证明了 neddylation 抑制剂MLN4924 可提高 MPM 中的顺铂疗效。此外,他们建议将 SKP2 视为一种潜在的分层标志物,它可以为评估铂类衍生物治疗的疗效以及在 MPM 患者的铂类治疗方案中加入泛素化抑制剂的益处。 云克隆可提供癌症标志物相关指标产品 ...
新型Neddylation抑制剂的医药用途[发明专利]专利名称：新型Neddylation抑制剂的医药用途专利类型：发明专利 发明人：贾立军,李剑,倪帅帅,张军千,陈鑫 申请号：CN201910309972.1 申请日：20190417 公开号：CN111825599A 公开日：20201027 专利内容由知识产权出版社提供 摘要：本发明涉及式I所示化合物或其药学上可接受的盐...
1、本发明的目的在于提供拟素化修饰(neddylation)抑制剂在制备用于促进成骨细胞分化的药物中的新用途。 2、在一些实施方式中,所述neddylation抑制剂通过促进成骨细胞分化预防和/或治疗骨质疏松症。 3、在一些实施方式中,所述neddylation抑制剂选自nae抑制剂。
1.neddylation抑制剂,其特征在于,分子结构通式如下:r取代基选自乙酰基、叔丁氧羰基、甲基、乙基、羟乙基;n为1、2或3。2.如权利要求1所述的neddylation抑制剂,其特征在于,选如下化合物:3.一种靶向neddylation药物的筛选方法,其特征在于,通过如下步骤实现:(1)配制neddylation反应液:用三羟甲基氨基甲烷盐酸盐溶液溶解...