其原理是基于细胞内ATP的水平;其实检测细胞活性的方法非常多,基于的原理也千差万别,拜耳的检测也是用的CTG的试剂盒,但Seagen在2018年的文献中提过,该方法做出的ADC的in vitro体外活性数值和in vivo动物药效并不完全一致,反而是以NAD水平的检测方法与in...
目前针对NAMPT抑制剂已有两款小分子处在临床阶段,padnarsertib(KPT-9274,由Karyopharm Therapeutics Inc开发,国内徳琪医药合作开发,目前处于临床II期);OT-82(由OncoTartis Inc开发,目前处于临床I期)。 而在此之前也曾有过针对NAMPT抑制剂开发的尝试,比如由Apoxis 开发的daporinad(APO-866)在细胞活性上IC50上可达1...
NAMPT inhibitor-linker 1 为ADC的一部分,由一种NAMPT的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-3 由一个 NAMPT inhibitor-linker 1 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成,对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用,比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞,IC50值分别为 <3 pM 和 9 pM。 NAMPT inhibitor-linker 1Chemica...
产品摘要 NAMPT inhibitor-linker 2 为 ADC 的一部分,由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-4 由一个 NAMPT inhibitor-linker 2 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成,对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用,比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞,IC50 值分别为 <7 pM 和 40 pM。服务...
NAMPT inhibitor-linker 1 为 ADC 的一部分,由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-3 由一个 NAMPT inhibitor-linker 1 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成,对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用,比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞,IC50 值分别为 <3 pM 和 9 pM。 靶点 Traditional ...
NAMPT inhibitor-linker 2 CAS No. : 2241014-82-2 MCE 国际站:NAMPT inhibitor-linker 2 产品活性:NAMPT inhibitor-linker 2 为 ADC 的一部分,由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-4 由一个 NAMPT inhibitor-linker 2 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成,对表达 c-Kit 的细胞具有抑...
Furthermore, tuning of the hydrophilicity of the linker and the conjugation method ensured low aggregation of the NAMPT inhibitor ADCs.Pharmacokinetic studies were performed in human plasma to assess the stability of the linkage of the NAMPT inhibitor payload to the antibody. Moreover, permeability ...
[1]. Zhao G, et al. Discovery of a Highly Selective NAMPT Inhibitor That Demonstrates Robust Efficacy and Improved Retinal Toxicity with Nicotinic Acid Coadministration. Mol Cancer Ther. 2017 Dec;16(12):2677-2688. 品牌介绍:• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为...
β-Nicotinamide mononucleotide-d4 是β-Nicotinamide mononucleotide 的氘代物。β-nicotinamide mononucleotide (β-NM) 是烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 反应的产物,NAD+ 的关键中间体。β-nicotinamide mononucleotide 的作用包括其在细胞生化功能、心脏保护、糖尿病、阿尔茨海默病和肥胖相关并发症中的作用。 MedChem...
nM这个水平的细胞活性,单独用作化药治疗会因为毒性太强导致安全窗口过窄而做不出有效性,但作为ADC payload来用的话或许是大有空间的。 另外,关于NAMPT抑制剂,此处我能想到的一个潜在风险是,抑制了NAD的补救合成途径后,其他旁路途径是否还可以作为补充,以及补充的效果如何仍待仔细研究一下,具体临床效果怎么样,还需期...