氨基酸n-甲基化是指在氨基酸的氨基上添加一个甲基基团的化学修饰方式。在生物体中,这种修饰方式常见于蛋白质和DNA上。氨基酸n-甲基化主要发生在精氨酸和赖氨酸上,甲基化酶通过将甲基转移给氨基酸上的氨基,从而发生修饰。 根据甲基化的位置和数量,氨基酸n-甲基化可以分为单甲基化和多甲基化两种形式。单甲基化指氨基酸...
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常用于氨基酸的N-甲基化方法简介
内容提示:2008年0 4 月氨基酸的J、『- 甲基化方法科技与开发氨基酸的N - 甲基化方法布晓东, , 许艳杰2(1. 中国石油天然气股份有限公司吉林石化分公司。 吉林吉林132002;2. 天津大学化工学院, 天津300072)摘要: 光学纯的^『- 甲基一O /一氨基酸是许多具有生物活性的天然产物化合物的重要组成部分。 本文综述...
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由于N甲 基限制了多肽骨架的灵活性,从而减少形成异构体的 数目.这种修饰还影响了多肽与受体的相互作用,与 无甲基化的前体相比也明显地增强了其生物活性.同 时,包含N甲基氨基酸的多肽类似物对于蛋白酶具 有更强的抗降解性.N甲基氨基酸也常用作氨基酸 及多肽衍生物构象研究的工具.鉴于以上原因,此类 化合物的合成...
[0010]具体地,本发明的合成氨基酸N-甲基化的方法,包括以下步骤: [0011 ] (I)氨基酸经酯化得到氨基酸苄酯; [0012](2)氨基酸苄酯经三氟乙酰化得到N-三氟乙酰基-氨基酸苄酯; [0013](3)N_三氟乙酰基-氨基酸苄酯甲基化,得到N-甲基(三氟乙酰基)_氨基酸苄酯。
1. 一种合成氨基酸N_甲基化的方法,其特征在于通过对氨基酸的羧基的节基保护氧 基的三氟乙酰基保护,甲基化后,得到N-甲基化的氨基酸; ~ ’ 所述的甲基化试剂为对甲苯磺酸甲酯; 所述的氨基酸为缬氨酸或丙氨酸。 2.根据权利要求1所述的合成氨基酸N-甲基化的方法,其特征在于包括以下步骤. (1)氨基酸经酯化得到氨...
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氨基酸的α-N-甲基化 (57)摘要 本发明涉及氨基酸的α-N-甲基化。该方法适用于在树脂上进行甲基化,适用于Fmoc/tBu SPPS,也适用于携有保护的或未保护的亲核侧链的氨基酸,特别是Arg(Pbf)、Met、Cys和Trp。本发明还涉及式(I)化合物,在式(I)中,m、n、X和Y如说明书中所定义。 法律状态 法律状态公告日 法律...