因此,在MTAP缺失的癌细胞中,PRMT5活性受到部分抑制,使这些细胞特别容易受到进一步PRMT5抑制的影响,这使其成为一个有吸引力的治疗靶点。 近日,来自美国Amgen公司的Paul E. Hughes博士携团队在Cancer Discovery杂志上发表文章AMG 193, a C...
一种选择性结合并稳定催化失活的PRMT5/MTA复合物的小分子被预测将进一步抑制MTAP缺失肿瘤中残留的PRMT5活性，并可能代表一种针对这些癌症患者的合成致死精准药物。近期，来自美国Mirati Therapeutics的Peter Olson博士团队在 Cancer Discovery 杂志上发表文章MRTX1719 is an MTA-cooperative PRMT5 inhibitor that exhibits ...
Fragment-based discovery of MRTX9768, a synthetic lethal-based inhibitor designed to bind the PRMT5•MTA complex and selectively target MTAP DEL tumors. Mirati. 2021 MRTX1719: A First-in-class MTA-cooperative PRMT5 Inhibitor that Selectively Elicits Antitumor Activity in MTAP/CDKN2ADeleted Cancer...
一种选择性结合并稳定催化失活的PRMT5/MTA复合物的小分子被预测将进一步抑制MTAP缺失肿瘤中残留的PRMT5活性,并可能代表一种针对这些癌症患者的合成致死精准药物。 近期,来自美国Mirati Therapeutics的Peter Olson博士团队在Cancer Discovery杂志...
这些策略有望恢復对KRAS G12C抑制剂的敏感性，并改善临床疗效。标题3：The MTA-Cooperative PRMT5 Inhibitor ABSK131 Exhibits Potent Activity and Broad Synergistic Potential in MTAP-Deleted Cancer Models 结论： ABSK131在MTAP纯合缺失的肺癌和胰腺癌模型中表现出显著的抗肿瘤活性，并与多种治疗药物存在较强的...
All other in vitro and in vivo tests showed favorable results and supported for preclinical development.Conclusion: The data suggest that PH020-2 is an MTA-cooperative PRMT5 inhibitor with excellent brain-penetration that selectively targets MTAP-deleted tumors.Feng Gao...
靶向谷氨酰胺代谢(如GLS1抑制剂)、MAPK通路(如 MEK抑制剂)以及PI3K-AKT-mTOR通路(如BEZ235)的联合治疗可逆转耐药性,并在KEAP1突变细胞系中提高治疗效果。这些策略有望恢復对KRAS G12C抑制剂的敏感性,并改善临床疗效。 标题3:The MTA-Cooperative PRMT5 Inhibitor ABSK131 Exhibits Potent Activity and Broad ...
和誉医药在此次EORTC-NCI-AACR大会上展示壁报如下:Title:Preclinical characterization of ABSK131, a potential best-in-class MTA-cooperative PRMT5 inhibitor标题:一款潜在同类最佳的MTA协同PRMT5抑制剂ABSK131的临床前表征摘要编号:41壁报板号:PB029研究背景:在大约10%-15%的人类肿瘤中MTAP基因呈纯合缺失状态。已...
近日,BioBAY园内企业勤浩医药宣布,其申报的1类新药新一代PRMT5抑制剂GH56临床试验申请已经通过中国国家药品监督管理局(NMPA)审评。与此同时,勤浩医药也已完成了美国临床试验申请递交。 GH56是一种新型的MTA-Cooperative PRMT5抑制剂,能够在甲硫腺苷磷酸化酶(MTAP)缺失的肿瘤中发挥合成致死效应。MTAP作为抑癌基因,...
First-in-human study of AMG 193, an MTA-cooperative PRMT5 inhibitor, in patients with MTAP-deleted solid tumors: results from phase I dose exploration Homozygous deletion of methylthioadenosine phosphorylase (MTAP) occurs in 10%-15% of solid tumors. AMG 193, a CNS-penetrant methylthioadenosine...