报道了脑卒中后梗死周围皮层中性粒细胞中拟素化通路上调,使用拟素化抑制剂MLN4924可通过上调NF1基因表达减少NEDD8偶联culin-1蛋白,从而减轻中性粒细胞外渗和血脑屏障破坏,改善小鼠脑卒中结局。
产品名称:NEDD8活化酶抑制剂(MLN4924) 英文名称:NEDD8-activating enzyme inhibitor 产品货号:M00007 产品规格:1mL(10mM)|1mg|5mg|10mg|50mg|100mg|200mg MLN4924是一种有效的选择性NEDD8活化酶(NEDD8-activating enzyme,NAE)抑制剂,IC50为4.7nM。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
NEDD8活化酶抑制剂(MLN4924) 英文名称:NEDD8-activating enzyme inhibitor产品规格:1mL(10mM)|1mg|5mg|10mg|50mg|100mg|200mg发货周期:1～3天产品价格:询价本产品仅可用于科研实验,严禁用于其他非科研用途!MLN4924是一种有效的选择性NEDD8活化酶(NEDD8-activating enzyme,NAE)抑制剂,IC50为4.7nM。注:本品仅可...
结果显示,氯化两面针碱可以显著抑制A549-MR细胞的生长,同时也发现,在A549-MR细胞中neddylation通路的下游蛋白Cul1、Cul2、Cul3、Cul4A、Cul5的蛋白水平基本呈现出浓度依赖性的下调,相关底物p-H2AX、p21、p27也都有明显的积聚,提示氯化两面针...
研究团队首先在20余种肿瘤细胞系中检测发现拟素化抑制剂MLN4924可以呈剂量及时间依赖性促进肿瘤细胞PD-L1表达。进一步研究发现MLN4924并非通过经典的拟素化抑制途径促进PD-L1表达,而是通过激活MEK/JNK信号通路在转录水平促进PD-L1表达。用体外细胞共培养体系研究发现MLN4924通过诱导肿瘤细胞PD-L1表达可以降低T细胞的肿瘤杀伤...
含有MLN4924的活性成分,可作为NEDD8活化酶(NAE)的底物辅助抑制剂。NAE激活NEDD8(神经前体细胞表达,发育上调节8)以缀合多种泛素E3连接酶。NEDD8-MLN4924加合物结合并抑制NAE,这可能导致肿瘤细胞增殖和存活的抑制。该可透过细胞的化合物选择性地抑制NAE活性并导致NEDD8
产品活性:Pevonedistat (MLN4924) 是一种有效,选择性的NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂,IC50 为 4.7 nM。 体外:Pevonedistat (MLN4924) 是一种强效的 NAE 抑制剂,在监测 E2-UBL 硫酯反应产物形成的纯化酶测定中,相对于密切相关的酶 UAE、SAE、UBA6 和 ATG7(IC50 分别为 1.5、8.2、1.8 和 >10 μM)具有...
MLN4924是一种有效的和选择性的NEDD8激活酶(NAE)抑制剂,IC50值为4 nM。 MLN4924与AMP竞争结合NAE的核苷酸结合位点。与密切相关的酶UAE、SAE、UBA6和ATG7(IC50值分别为1.5、8.2、1.8和10 μM)相比,MLN4924对NAE具有高选择性。MLN4924对其它利用ATP的酶没有作用。在HCT-116细胞中,MLN4924导致Ubc12-NEDD8硫酯和NED...
英文名称MLN4924 生化机理MLN4924(MLN-4924)是一种强效、选择性小分子 NEDD8 激活酶(NAE)抑制剂。 储存温度-20°C储存 运输条件超低温冰袋运输 作用类型抑制剂 作用机制NEDD8 激活酶抑制剂 备注如果有可能,您尽量在使用的当天配置溶液,并在当天使用完它。但是,如果您需要预先配制储备溶液,我们建议您将溶液等份保存...
该研究发现拟素化抑制剂MLN4924可以在许多肿瘤细胞中诱导免疫检查点蛋白PD-L1的表达;其机制主要通过MEK/JNK信号激活转录因子AP-1进而促进PD-L1在转录水平表达上调,导致肿瘤相关的免疫抑制环境;通过抗PD-L1单抗或MEK抑制剂可以有效阻断MLN49...