部分白血病患者体内存在因MLL1基因易位而产生的致癌蛋白——MLL1融合蛋白,MLL1融合蛋白在发挥其致癌作用时需要功能完整的MLL1酶复合物,故靶向MLL1-WDR5的蛋白-蛋白相互作用成为治疗MLL1融合型白血病的潜在策略。本文对MLL1-WDR5蛋白-蛋...
MLL1复合体 A R RBbP5 MLL ?MLL1:属于SET1家族，具有甲基转移酶活性；MLL1(mixedlinkageleukemia1)是急性淋巴母细胞白血病致病基因,具有H3-K4甲基转移酶的功能，通过与染色质重塑复合体SWI/SNF中的INI1(integraseintegrator1)相互作用，激活基因表达，引起白血病和其他恶性肿瘤。WDR5 ?WDR5:WD基元又称Trp-ASP或WD...
靶向MLL1-WDR5蛋白-蛋白相互作用抑制剂的研究进展陈鑫 1,2 杨倩 2 尤启冬 1,2 ✉ 郭小可 1,2 ✉1. 中国药科大学江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室,南京 211198;2. 中国药科大学药学院,南京 211198摘要Mixed lineage l...
MLL1:属于SET1家族，具有甲基转移酶活性；MLL1(mixedlinkageleukemia1)是急性淋巴母细胞白血病致病基因,具有H3-K4甲基转移酶的功能，通过与染色质重塑复合体SWI/SNF中的INI1(integraseintegrator1)相互作用，激活基因表达，引起白血病和其他恶性肿瘤。WDR5WDR5:WD基元又称Trp-ASP或WD40,由40个左右的氨基酸残基...
部分白血病患者体内存在因MLL1基因易位而产生的致癌蛋白——MLL1融合蛋白,MLL1融合蛋白在发挥其致癌作用时需要功能完整的MLL1酶复合物,故靶向MLL1-WDR5的蛋白-蛋白相互作用成为治疗MLL1融合型白血病的潜在策略.本文对MLL1-WDR5蛋白-蛋白相互作用的生物学机制,结构信息以及抑制剂进行了系统的总结,并结合已报道数据对...
分子式:C29H46N8O5 分子量:586.73 供应商:陕西新研博美生物科技有限公司 结构式: 新研博美 MM-401 结构式 产品描述: MM-401(MM 401;MM401)是MLL1/WDR5蛋白相互作用的有效抑制剂,IC50为0.9nm;相对于MM-101(IC50=2.9nm)和MLL1中的WDR5相互作用基序(WIN,IC50=750nm),其效力增加了3到700倍;特异性阻断MLL...
因此,利用小分子抑制剂干扰MLL1-WDR5的蛋白-蛋白相互作用是抑制MLL1的酶催化活性、下调Hox和Meis-1基因表达、进而阻断白血病进展的一种有效手段。 发明内容 本发明公开了一种可以调节MLL1-WDR5蛋白-蛋白相互作用的小分子化合物,其通过干扰MLL1-WDR5蛋白-蛋白相互作用,抑制MLL1的酶催化活性,下调H3K4的甲基化水平、...
WDR5-MLL1 inhibitor;Benzamide, N-[[5-(6,7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-a]imidazol-2-yl)-2-(1-methylethoxy)phenyl]methyl]-3-methoxy- 中文名: WDR5-MLL1 inhibitor 中文别名: CBNumber: CB24668668 分子式: C24H27N3O3 分子量: 405.49
(54)发明名称 苯基联三氮唑类 MLL1-WDR5 蛋白-蛋白相互作用抑制剂 (57)摘要 本发明涉及药物化学领域,具体涉及一类 苯基联三氮唑类 MLL1‑WDR5 蛋白‑蛋白相互作用抑 制剂(I)及其制备方法,药效学试验证明,本发明 的化合物具有较强的 MLL1‑WDR5 蛋白‑蛋白相互作 用抑制活性。 法律状态 法律状态公...
Product NameWDR5-MLL1 inhibitor CAS2216002-17-2 MFC24H27N3O3 MW405.49 EINECS MOL File2216002-17-2.mol Chemical Properties Boiling point646.4±55.0 °C(Predicted) Density1.21±0.1 g/cm3(Predicted) pka14.25±0.46(Predicted) WDR5-MLL1 inhibitor Supplier...