研究团队创新性地将两种药物结合起来,发现:NMDA受体的阻断剂(MK-801)仅在其与GLP-1受体结合并被细胞吸收后开始发挥作用。这种机制确保了MK-801仅在与GLP-1受体激动剂绑定时,才能降低特定神经元的活跃度,且这一效应仅在那些表达GLP-...
该研究中,科学家们设计了一种新型的双模式化合物GLP-1–MK-801,它通过可裂解的二硫键将NMDA受体拮抗剂(MK-801)与GLP-1类似物结合在一起。这种设计旨在提高NMDA受体拮抗剂在大脑中调节食欲区域的治疗潜力,同时减少其非限制性结合可能引起的副作用。MK-801的激活仅在GLP-1受体结合并导致细胞内化后发生,随后能够降...
MK-801作为一种NMDA受体拮抗剂,可以阻断NMDA受体通道的开放,从而抑制神经元兴奋。这使得MK-801在神经科学研究中被广泛应用,特别是在研究记忆和学习、神经退行性疾病、药物成瘾和神经元保护方面。 研究表明,MK-801可通过阻断NMDA受体的活化来干预神经递质谷氨酸的信号传递。谷氨酸是一种兴奋性神经递质,在神经元之间传递信...
MK-801 (Dizocilpine)是一种有效的N-methyl-D-aspartate(NMDA)受体拮抗剂,Ki为30.5 nM。 靶点 NMDA receptor 30.5 nM(Ki) 体外研究 体外神经生理学研究使用大鼠皮质切片制剂,证明了dizocilpine对N-Me-D-Asp去极化响应具有有效的,选择性的,非竞争性的拮抗作用,但是对红藻氨酸或使君子氨酸无此作用。Phencyclidine...
来自巴西的研究人员探究 MK-801 对大鼠口内盐味觉反应的影响,发现其抑制盐摄入但不改变盐适口性。 摘要:腹腔注射 N - 甲基 - D - 天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂地卓西平(MK-801)会阻断大鼠的钠食欲敏化。因此,NMDA 受体对于应对间歇性或慢性脱水及盐缺乏时的摄食行为适应似乎很重要。在盐味觉反应测试中,对口腔...
产品名称:NMDA受体拮抗剂((-)-MK 801 Maleate) 英文名称:(-)-MK 801 Maleate 产品货号:M05923 产品规格:1mL(10mM)|10mg|50mg (-)-MK801马来酸盐是(_addition_)-MK-801的对映体,(_addition_)-MK-801是高效选择性NMDA受体拮抗剂。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
MK-801 (Dizocilpine)_NMDA受体拮抗剂_Apexbio MK-801 (Dizocilpine)Evaluation Sample 客户使用Apexbio产品发表的文献 COA (Certificate Of Analysis)MSDS (Material Safety Data Sheet)SDF (5S,10R)-5-methyl-10,11-dihydro-5H-5,10-epiminodibenzo[a,d][7]annulene [H][C@]1(C([H])([H])C2=C([...
(+)-MK 801 maleate 是由地佐西平与一当量马来酸反应获得的马来酸盐。 它具有麻醉剂、抗惊厥剂、神经保护剂、烟碱拮抗剂和 NMDA 受体拮抗剂的作用。 它是一种马来酸盐和四环抗抑郁药。 它含有地佐西平(1+)。图1…
目的研究MK801对锰中毒大鼠脑纹状体NMDA受体亚单位mRNA和蛋白表达的影响.方法 Wistar大鼠40只,按体重随机分成5组,每组8只.第1组为对照组,皮下注射0.9%氯化钠;第2～4组为锰染毒组,分别皮下注射8,40, 200μmol/kg的氯化锰溶液;第5组为MK-801预处理组,隔日腹腔注射0.3μmol/kgMK-801,2h后皮下注射200μmol/...
这些对NMDA受体拮抗剂诱导的精神分裂症样行为的影响可能是由于下调NF-kB磷酸化和细胞因子在前额叶皮层的表达。研究结果表明,D-松醇具有治疗精神分裂症的感觉运动门控缺陷,改善认知功能障碍的潜力。