MK-8189: 一种PDE10A抑制剂药物,由Merck Sharp & Dohme Corp. (Merck Sharp & Dohme Corp.)公司最早进行研发,目前全球最高研发状态为临床2期,作用机制: PDE10A抑制剂(磷酸二酯酶10A抑制剂),治疗领域: 其他疾病,神经系统疾病,在研适应症: 急性精神分裂症,躁郁症1型,精神
最近默沙东在JMC发表了PDE10A抑制剂MK-8189的发现,但实际上默沙东在2015年已经报道了这个系列的分子,由此推算他们项目启动的时间,最晚应该不超过2013年,13年距今整10年,而分子目前正处于二期临床,到上市还有一段距离。 当然这都是一些个例,只是让人对此大概有个印象...
另外,嘧啶环另一个N原子与芳氨基还可分别通过水分子介导的间接氢键与Ser667的羟基和Tyr514的酚羟基作用。 在大鼠和恒河猴及人体血浆的PK实验充分表明MK-8189具有优异的PK性质,同时针对大鼠的认知改善能力试验及药物引发的精神分裂症阳性症状有非常不错的治疗效果。 目前该药物已成功进入临床Ⅱb实验阶段 (NCT04624243)...
了解企业: 辉瑞 武田 默沙东 灵北制药 了解药品: 多巴胺 MK-8189 靶点PDE10A 机制探索。 磷酸二酯酶( PDE )庞大的家族成员 为不同疾病领域新药开发提供多种极具潜力靶点。 PDE10A 是一种主要存在于纹状体多巴胺能神经元中的磷酸二酯酶,可终止多巴胺与 D1 和 D2 受体结合所诱导的细胞内信号,因此,被认为是治疗...
默克公开了高活性和高选择性的PDE10A抑制剂MK-8189的优化过程。首先以基于片段的筛选得到化合物1作为Hit化合物，通过合理药物设计得到一系列强效的嘧啶类PDE10A抑制剂，继而对理化性质、选择性和药代性质进行优化，获得了化合物18（MK-8189）。目前该化合物已通过非临床安全研究，进入IIb期临床试验，用于治疗精神分裂症...
MK-8189 | MedChemExpress (MCE) 英文名称: 总访问: 74 国产/进口: 进口 半年访问: 17 产地/品牌: MedChemExpress(MCE) 产品类别: 生化试剂 规格: 电询 最后更新: 2025-2-13 货号: HY-153093 CAS 号: 1424371-93-6 参考报价: 电询 立即询价 电话咨询 ...
辉瑞、武田、灵北“三连败”后:默沙东MK-8189初步看到更广泛潜力 新药前沿2024年09月14日 过去十年,PDE10A抑制剂的开发并不顺利。至少来自3家公司的PDE10A抑制剂未能在精神分裂症患者中表现出与标准护理D2拮抗剂相同的抗精神病活性。从辉瑞的PF-02545920、武田的TAK-063、灵北的LuAF11167公开报告的临床试验数据来看...
药品名称 MK-8189 药品类别 创新药; 化药; 小分子 靶点 phosphodiesterase 10A (PDE10A) 作用机制 PDE10A抑制剂 药品简介 -- 研发机构 Merck & Co. ;Royalty Pharma 最高研发阶段 全球: II期临床 中国: I期临床 审评审批类型 -- 外置链接 -- 了解药物更多情报 登录查看 生物序列 研发时光轴...
您输入的“mk8189”似乎不是一个具体的问题或查询内容,而是一个由字母和数字组成的组合,这可能是一个产品型号、序列号或其他某种标识。由于这个输入比较模糊,我无法直接给出一个明确的答案或建议。 不过,我可以根据您可能想要了解的一些常见方面,给出一些一般性的建议或思路: 产品查询:如果“mk8189”是某个产品的...
免费查询更多michaelkors手表MK-8189手表价格详细参数、实时报价、行情走势、优质商品批发/供应信息等,您还可以发布询价信息。