为了探索肽抑制剂与METTL3之间的相互作用,免疫染色证实RSM3与METTL3的荧光信号共定位。RSM3处理METTL3和METTL14信号强度均降低,表明RSM3可能导致功能改变和METTL3-METTL14复合物的降解。WB分析进一步证实,RSM3处理后PC3细胞中的METTL3和METTL14水平降低,...
近日,根据第39届癌症免疫治疗学会(SITC)年会上公布的1期临床研究结果,新型METTL3 RNA甲基化转移酶抑制剂STC-15展现出了良好的耐受性,而且在多个癌症类型中都展现出了缩小肿瘤的疗效,3名患者实现了肿瘤大幅缩小,且长时间持续维持此状态。 ...
已有报道称METTL3抑制剂在某些癌症类型中具有强大的肿瘤抑制能力。然而,METTL3抑制剂对PCa进展的详细影响和机制以及它们与其他药物的潜在协同作用尚不清楚。 2024年10月,中国医学科学院药物研究所Wu Meng团队、北京医院侯惠民团队和浙江师范大学周金明团队合作在《Biomedicine & Pharmacotherapy》期刊发表题为“METTL3 inhibi...
m6A调控因子METTL3是前列腺癌(PCa)多种进展过程中的重要调控基因。已有报道称METTL3抑制剂在某些癌症类型中具有强大的肿瘤抑制能力。然而,METTL3抑制剂对PCa进展的详细影响和机制以及它们与其他药物的潜在协同作用尚不清楚。 2024年10月,中国医学科学院药物研究所Wu Meng团队、北京医院侯惠民团队和浙江师范大学周金明团队...
成都先导申请 METTL3 抑制剂化合物及其用途专利，提供抑制 METTL3 类药物制备新选择 金融界 2024 年 7 月 19 日消息，天眼查知识产权信息显示，成都先导药物开发股份有限公司申请一项名为“METTL3 抑制剂化合物及其用途“，公开号 CN202410061166.8 ，申请日期为 2024 年 1 月。专利摘要显示，本发明公开了一类 ...
为筛选有效的METTL3抑制剂，研究者对25万个药物样化合物（drug-like compounds）进行高通量筛选，并发现两个非SAM（S-adenosyl methionine，腺苷甲硫氨酸）相关的化学物是潜在的METTL3抑制剂。其中，STM2457的IC50为51.7μM，比STM2120（IC50=64.5μM）效果更好。因此，研究者主要研究STM2457对METTL3的抑制作用...
STM2457 是一种 RNA 甲基转移酶 METTL3 的抑制剂 (IC50=16.9 nM),具有选择性和口服活性。STM2457 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。 规格价格库存数量 1 mg ¥ 834 现货 5 mg ¥ 1,709 现货 10 mg ¥ 2,915 现货 25 mg ¥ 4,710 ...
2. METTL3抑制剂在体外抑制PCa细胞和类器官活力 图2:STM2457对体外前列腺癌细胞和类器官活力的影响。 DU145、22Rv1、LNCaP、C4-2和PC-3细胞用DMSO、STM2457 1.25μM、2.5μM、5.0μM和10.0μM处理24小时,检测不同细胞系和不同处理组的总RNA m6A水平。
金融界2024年5月8日消息，据国家知识产权局公告，成都先导药物开发股份有限公司申请一项名为“METTL3抑制剂化合物“，公开号CN117986247A，申请日期为2023年11月。专利摘要显示，“本发明公开了一类METTL3抑制剂化合物及其在制备药物中的用途，具体涉及式I所示的化合物、或其氘代化合物、或其立体异构体以及在制备抑制...
7. METTL3抑制剂与PARP抑制剂协同作用,抑制体内PCa进展 图7:STM2457在体内与PARP抑制剂显示出协同抗前列腺癌效果。 22Rv1细胞的异种移植肿瘤用空白对照、每天50mg/kg STM2457、每天50毫克/千克奥拉帕尼,以及每天50 mg/kg STM2457与50 mg/kg奥拉帕尼联合处理3周,最后一天拍摄肿瘤照片(n=5)。每三天监测一次肿瘤体积...