为了探索肽抑制剂与METTL3之间的相互作用,免疫染色证实RSM3与METTL3的荧光信号共定位。RSM3处理METTL3和METTL14信号强度均降低,表明RSM3可能导致功能改变和METTL3-METTL14复合物的降解。WB分析进一步证实,RSM3处理后PC3细胞中的METTL3和METTL14水平降低,...
为筛选有效的METTL3抑制剂,研究者对25万个药物样化合物(drug-like compounds)进行高通量筛选,并发现两个非SAM(S-adenosyl methionine,腺苷甲硫氨酸)相关的化学物是潜在的METTL3抑制剂。其中,STM2457的IC50为51.7μM,比STM2120(IC50=64.5μM)效果更好。因此,研究者主要研究STM2457对METTL3的抑制作用。结构解析和酶...
Konstantinos Tzelepis和Oliver Rausch在Nature发表研究“Small molecule inhibition of METTL3 as a strategy against myeloid leukaemia”,首次鉴定了具有体内(in vivo)活性的METTL3抑制剂STM2457,并证明STM2457能显著抑制急性髓系白血病进程。
m6A调控因子METTL3是前列腺癌(PCa)多种进展过程中的重要调控基因。已有报道称METTL3抑制剂在某些癌症类型中具有强大的肿瘤抑制能力。然而,METTL3抑制剂对PCa进展的详细影响和机制以及它们与其他药物的潜在协同作用尚不清楚。 2024年10月,中国医学科学院药物研究所Wu Meng团队、北京医院侯惠民团队和浙江师范大学周金明团队...
我们设计了一种负载METTL3抑制剂STM2457的粘附性止血水凝胶,目的是在酸性肿瘤微环境中实现持续释放。体外研究表明,该水凝胶通过持续抑制METTL3促进CAR-NK细胞募集和肿瘤杀伤。水凝胶的希夫碱键进一步实现了在CRC不完全切除模型中的肠道粘附和止血。将水凝胶与CAR-NK细胞治疗相结合显著降低了体内CRC复发。总体而言,我们...
m6A甲基化酶METTL3抑制剂,有效抑制白血病进展 撰文| 王聪 众所周知,我们的遗传密码是由DNA所书写的,但是蛋白质才是生命活动的执行者,为了合成蛋白质,首先要将DNA转换为RNA。蛋白质的合成受到酶的调控,酶通过对RNA产生化学改变而调控蛋白质的产生,有时候这些酶的调控不当,就会导致蛋白质合成失衡。
金融界2024年5月8日消息,据国家知识产权局公告,成都先导药物开发股份有限公司申请一项名为“METTL3抑制剂化合物“,公开号CN117986247A,申请日期为2023年11月。专利摘要显示,“本发明公开了一类METTL3抑制剂化合物及其在制备药物中的用途,具体涉及式I所示的化合物、或其氘代化合物、或其立体异构体以及在制备抑制...
2021年4月26日,来自英国剑桥大学和巴伯拉罕研究院(Babraham Research Campus)的Tony Kouzarides,Konstantinos Tzelepis和Oliver Rausch在Nature发表研究“Small molecule inhibition of METTL3 as a strategy against myeloid leukaemia”,首次...
STM2457 是一种 RNA 甲基转移酶 METTL3 的抑制剂 (IC50=16.9 nM),具有选择性和口服活性。STM2457 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。 规格价格库存数量 1 mg¥ 834现货 5 mg¥ 1,709现货 10 mg¥ 2,915现货 25 mg¥ 4,710现货
METTL3抑制剂及其用途 技术领域 [0001]本发明涉及一类具有METTL3抑制活性的化合物及其在制备药物中的用途。 背景技术 [0002]66 N‑甲基腺苷(mA)作为真核细胞丰度最高的mRNA修饰,其对于mRNA的命运调控涉 及其生物学的方方面面,包括剪接、转运、降解、翻译等(Ying Yang,Cell Research,2018, 28,616‑624),从而...