在胃癌和食管癌中，常会出现c-MET基因扩增的情形。一般情况下，c-MET基因扩增常常发现在对表皮生长因子受体（EGFR）靶点药物产生耐药性的患者中，其与EGFR抑制剂的耐药性有很大关联，但对c-MET抑制剂反应较低。在甲状腺癌，结直肠癌，卵巢癌，胰腺癌和乳腺癌等癌种中，则常常会出现c-MET配体蛋白过表达的情况。
虽然c-MET蛋白过表达检查比例高,但其对目前的c-MET抑制剂并不敏感,并不是当下研究的主要方向。 在1%-4%的非小细胞肺癌患者中,则会出现针对c-MET外显子14跳跃突变(c-METex14)的情况。当外显子14 发生跳跃突变时,会造成c-MET蛋白降解障碍,c-MET信号通路持续...
虽然c-MET蛋白过表达检查比例高,但其对目前的c-MET抑制剂并不敏感,并不是当下研究的主要方向。 在1%-4%的非小细胞肺癌患者中,则会出现针对c-MET外显子14跳跃突变(c-METex14)的情况。当外显子14 发生跳跃突变时,会造成c-MET蛋白降解障碍,c-MET信号通路持续遭遇激活刺激下,最终导致细胞过度增殖分裂,诱导细胞...
在一众靶点中,c-MET是当之无愧的“老人”。早在1984年,美国著名科学家就在试验室中,发现了c-MET信号通路。不过,在创新药领域,向来不是以年龄论资排辈。毕竟,从机制发现到最终成药,没有人知道需要多长时间。c-MET也是如此。被发现后的很多年里,c-MET这一靶点都默默无
一般情况下,c-MET基因扩增常常发现在对表皮生长因子受体(EGFR)靶点药物产生耐药性的患者中,其与EGFR抑制剂的耐药性有很大关联,但对c-MET抑制剂反应较低。2021年5月21日,强生研发的EGFR/…
就现阶段研究来看,该信号通路异常激活主要包括c-MET基因扩增、c-MET基因突变(主要为Exon14突变)、c-MET基因过表达。 在胃癌和食管癌中,常会出现c-MET基因扩增的情形。一般情况下,c-MET基因扩增常常发现在对表皮生长因子受体(EGFR)靶点药物产生耐药性的患者中,其与EGFR抑制剂的耐药性有很大关联,但对c-MET抑制剂...
与c-MET小分子抑制剂相比,c-MET大分子药物的研发显得落寞不少。 理论上,c-MET单抗与HGF的结合性更好,具有更好的靶向选择性,所以可能会有不错的效果。但在实际操作中,c-MET单抗的实际研发并不顺利,多家药企纷纷折戟于此。 比如罗氏的c-MET单抗onartuzumab,曾被寄予厚望。但在2014年3月,在三期临床研究中,onart...
c-Met 的异常激活还与肿瘤的放疗、化疗以及EGFR抑制剂、VEGFR抑制剂等耐药性有关。 一、二线使用三代EGFR-TKI的耐药机制(来源:文献5) 基于HGF/c-Met信号通路异常激活,Met基因突变成为重要抗肿瘤靶点。 HGF/c-Met 信号通路可以在配体-受体水平被针对 HGF(...
虽然c-MET蛋白过表达检查比例高,但其对目前的c-MET抑制剂并不敏感,并不是当下研究的主要方向。 在1%-4%的非小细胞肺癌患者中,则会出现针对c-MET外显子14跳跃突变(c-METex14)的情况。当外显子14 发生跳跃突变时,会造成c-MET蛋白降解障碍,c-MET信号通路持续遭遇激活刺激下,最终导致细胞过度增殖分裂,诱导细胞...
c-Met基因扩增 在肺癌中,40%-60%患者均存在c-Met的过表达。但是在不同的组织学类型c-Met的表达丰度并不相同。其中非小细胞肺癌中不同类型c-Met表达由高到低依次为腺癌、大细胞癌、鳞癌。因为c-Met与肝细胞生长因子(HGF)结合后才能进一步激活下游通路,因此在肺癌组织中,当c-Met的表达水平远高于其癌旁组织时...