尤其是,在上游MAPK信号增加的情况下,许多MEK变构抑制剂抑制MEK激酶活性的能力下降,从而导致MEK活化增加。这可能通过两种潜在机制共同作用而发生。首先,许多MEK抑制剂优先与MEK的非活性形式结合,当MEK处于磷酸化和活化形式时,与MEK抑制剂结合的亲和力降低。如果上游信号增加,会导致MEK...