实际上,MEK属于一个庞大的蛋白家族,该家族成员能够由7个不同的基因所编码,其中的MEK1和MEK2具有重要意义。 二、MEK抑制剂有哪些靶向药获批上市了? 近年来,多种 MEK抑制剂被研发出来,并在临床试验中展现出了一定的疗效。这些抑制剂通过与MEK 蛋白结合,阻断其磷酸化活性,从而抑制下游...
MEK抑制剂主要有曲美替尼和达拉非尼,需要遵医嘱用药。 曲美替尼和达布拉非尼都是MEK抑制剂,是靶向疗法药物,称为信号转导抑制剂,能帮助减缓或阻止黑素瘤细胞的生长和扩散。曲美替尼的常用剂型为片剂,为抗肿瘤药,常用于晚期或不可切除黑色素瘤的治疗。达拉非尼的常用剂型为片剂,可以刺激肿瘤细胞生长,在体内和体外...
2024年3 月 15 日,据 NMPA 官网显示,通过优先审评审批程序附条件批准科州制药申报的 1 类创新药妥拉美替尼胶囊(商品名:科露平)上市:适用含抗 PD-1/PD-L1 治疗失败的 NRAS 突变的晚期黑色素瘤患者。 据新闻稿,这是国产首款 MEK 抑制剂,也是全球首个获批针对 NRAS 突变晚期黑色素瘤适应症的靶向药物。 素...
今年3月15日,全球首款针对NRAS突变晚期黑色素瘤适应症的MEK抑制剂、我国首款自主研发的MEK抑制剂妥拉美替尼(科露平®)获得国家药品监督管理局(NMPA)批准上市。此前,妥拉美替尼已被药品评审中心(CDE)纳入优先审评,并被中国临床肿瘤学会(CSCO)...
在上述MEK抑制剂中,司美替尼(Selumetinib)属于第二代变构MEK1/2磷酸化小分子抑制剂,其活性代谢产物也是一种高选择性的激酶抑制剂,具备强效、高选择性、口服、ATP非竞争性的优势,能与MEK1/2 N端结构域上一个独特且特异的变构口袋结合[7]。 图3 NF1发病机制及司美替尼作用机制 ...
妥拉美替尼是科州制药自主开发的一款MEK抑制剂,今年1月29日,妥拉美替尼获NMPA拟优先审评,用于治疗既往接受过免疫治疗的携带NRAS突变的晚期黑色素瘤患者。 在2020ASCO会议上公布的I/II期临床结果显示,在可评估疗效的12例晚期黑色素瘤患者中,客观缓解率(ORR)为33.3%,疾病控制率(DCR)为83.3%,中位无进展生存期(mP...
该药物是全球首个且唯一获批针对NRAS突变晚期黑色素瘤适应症的MEK抑制剂,也是我国自主研发的首款MEK抑制剂。 关于妥拉美替尼 妥拉美替尼(tunlametinib)是一种新的针对NRAS突变的ATP非竞争性MEK抑制剂,可与RAS-RAF-MEK-ERK信号通路中的MEK1/2结合,阻断下游信号通路的传导,从而抑制肿瘤的生长。与传统MEK抑制剂相比...
mek抑制剂是一种靶向药:1. mek抑制剂属于丝裂原活化的细胞外信号调节激酶抑制剂,这种药物是靶向药,通过阻碍细胞内分子传导,影响肿瘤细胞的生存与增殖起作用。2. 靶向药物主要作用于肿瘤的靶点,有助于减少对正常细胞的损伤。3. 丝裂原活化的细胞外信号调节激酶抑制剂是新近研发的靶向药物之一,因为可以广泛作用于多...
【Q1. MEK抑制剂在NF1患者中显示良好疗效的基础是什么?】 NF1患者的发病机制是由于基因突变、缺失导致Neurfibomin蛋白失活,从而使细胞中的RAS通路持续处于激活状态,导致细胞异常增殖生长的病理状态。如下图左半边所示,RAF/MEK通路和PI3K/AKT/mTOR通路是RAS蛋白持续激活的重要下游通路,均认为是NF1的潜在靶向治疗靶点...
Selumetinib, 99%司美替尼 一种有效,高选择性的MEK抑制剂,对MEK1的IC50为14 nM,对MEK2的Kd值为530 nM。 1189969 606143-52-6 PD0325901, 98%PD0325901抑制剂 一种选择性的,非ATP竞争性MEK抑制剂,无细胞试验中IC50为0.33 nM。 837005 391210-10-9 Trametinib, 98%曲美替尼 一种高特异性的,有效的MEK1/...