MEK抑制剂是化学或药物抑制的促分裂原活化蛋白激酶MEK1和/或MEK2,可用于影响MAPK/ERK途径,在一些癌症中通常过度活跃。MEK抑制剂主要有曲美替尼和达拉非尼,需要遵医嘱用药。曲美替尼和达布拉非尼都是MEK抑制剂,是靶向疗法药物,称为信号转导抑制剂,能帮助减缓或阻止黑素瘤细胞的生长和扩散。曲美替尼的常用剂型为片...
MEK1/2抑制剂的作用机制是通过抑制MEK蛋白的活性，从而影响MAPK通路（丝裂原活化细胞外信号调节激酶），最终达到抑制肿瘤细胞增殖的效果；其还可以调节细胞周期蛋白和细胞凋亡相关蛋白的表达，诱导肿瘤细胞死亡。芦沃美替尼正是由复星医药自主研发的创新型MEK1/2抑制剂，拟主要用于晚期实体瘤、I型神经纤维瘤、组织细胞...
实际上,MEK属于一个庞大的蛋白家族,该家族成员能够由7个不同的基因所编码,其中的MEK1和MEK2具有重要意义。 二、MEK抑制剂有哪些靶向药获批上市了? 近年来,多种 MEK抑制剂被研发出来,并在临床试验中展现出了一定的疗效。这些抑制剂通过与MEK 蛋白结合,阻断其磷酸化活性,从而抑制下游...
比美替尼(Binimetinib)和曲美替尼(Trametinib)都是MEK抑制剂,通过阻断MEK1/2蛋白的活性,抑制MAPK信号通路,从而抑制肿瘤细胞的增殖和生长。它们在治疗BRAF突变相关癌症(如黑色素瘤和非小细胞肺癌)中被广泛应用,但两者在作用机制、临床试验数据、适应症和医保覆盖等方面存在一些差异。 1. 作用机制比美替尼:通过抑制MEK...
SD5951-25mg Binimetinib (MEK抑制剂) 25mg — 说明书 1份 保存条件: -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。 注意事项: 本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存...
第一部分：已获批上市的MEK抑制剂 1、硫酸司美替尼胶囊（科赛优）司美替尼的获批是基于基于开放标签、多中心的单臂研究SPRINT试验，参与该试验的NF1儿童患者携带无法通过手术治疗的丛状神经纤维瘤（PN）。试验结果显示：司美替尼的治疗使患者的总缓解率（ORR）达到66%，所有患者均达到部分缓解，且有82%的患者持续...
MEK抑制剂有哪些靶向药获批上市了? 1、阿斯利康:司美替尼(Selumetinib、科赛优) 司美替尼(Selumetinib)是一种小分子MEK抑制剂,通过针对性地阻断MEK1和MEK2酶的活动,纠正异常的细胞信号通路,从而抑制肿瘤细胞的生长和存活。司美替尼已被证明在治疗1型神经纤维瘤病(NF1)和某些肺癌、黑色素瘤等肿瘤中展现出显著的...
研究者试图开发一种新的MEK抑制方法,这种方法在RAS突变肿瘤中更有效,并且耐受性更好。IMM-1-104是一种新型双MEK抑制剂,旨在破坏MEK的磷酸化,随后阻止ERK1和ERK2 (ERK)的激活。IMM-1-104的双MEK机制可抵抗RAF对MEK的激活,其较短的...
PD98059 (PD 98059, PD-98059)是一种选择性的和可逆的类黄酮和丝裂原活化MAPK激活酶(MAPK/ERK激酶、MEK)抑制剂,是一种高效的、非ATP竞争型的MEK抑制剂(IC50值为2 μM),阻⽌上游激酶激活MEK由丝氨酸突变为谷氨酸。PD98059 还可抑制细胞⾃噬、细胞增殖和诱导细胞死亡。