MDR表型的标志是分子量为170kD的细胞膜蛋白,称之为P-糖蛋白(permeability-glycoprotein,Pgp)。mdr_1和mdr_3有较高的同源性,编码相应的Pgp,但仅mdr_1的表达与肿瘤耐药性有关。mdr_1/Pgp具有以下特性:①对一些亲脂细胞毒药物出现天然交叉耐药;②为能量依赖的跨膜外排泵,可将药物泵出细胞外导致该药物在细胞内的蓄积减doi:CNKI:SUN:ZAZF.0.2000-02-023王灏上海...
耐药机制：MDR的主要耐药机制涉及多药耐药基因mdr1的扩增和P糖蛋白的过表达。Pgp作为ATP依赖性的药物转运泵，能够主动将疏水性抗肿瘤药物泵出细胞外，从而减少细胞内药物的蓄积，增加药物的外排。MDR逆转剂：为了逆转MDR，引入了MDR逆转剂，如维拉帕米和环孢菌素A。这些逆转剂能与Pgp结合，抑制其药物外排...
AC、由图可知,Pgp转运相关分子为消耗能量,需要载体蛋白的主动运输过程,且转运过程中P-gp的空间构象会发生改变,CO会与红细胞的血红蛋白结合,减少红细胞对氧气的运输,进而影响主动运输的能量供应,A、C正确; B、抗药性的产生是由于药物被主动排出细胞,从而无法在细胞中发挥作用,B错误; D、抑制MDR基因的表达,细胞膜上...
SPARC蛋白在乳腺癌组织中的表达及临床意义 热度: PKM2蛋白在乳腺癌患者中的表达及其临床意义 热度: 腺苷激酶在乳腺癌中的表达及临床意义 热度: 相关推荐 英文摘要 correlatedwithER、PRstatus.Therewasnocorrelationbetweenthe overexpression ofC—erbB-2 protein and age、tumor size、clinical stage and menopause ...
MDR主要的耐药机理为多药耐药基因mdr1扩增及其蛋白产物P-糖蛋白(permeability glycoprotein, Pgp)过表达。
黄芩甙元金丝桃素泽泻萜醇b23乙酸盐山奈酚大蒜素槲皮素染料木素小檗胺大豆素高三尖杉酯碱青蒿脂川芎嗪蟾蜍灵粉防己碱北豆根苏林碱根皮素延胡索乙素桑色素水飞蓟素番荔枝内酯892汉防己甲素防已诺林碱23中药或其化学成分经pgp渠道逆转肿瘤耐药的研究成果大量研究数据显示中药或其化学成分通过抑制pgp可以反转肿瘤细胞的...
第2 3卷2 00 4年10月第5期安徽中医学院学报V O l.2 3O c t.2 00 4N O.5JOURNA LOFANHU I TCMCOLLEGE・ 综述 ・MDR 1/P -gp与大肠癌多药耐药及中医药研究概况许建华,范忠泽(上海市普陀区中心医院,上海 2 00 062)关键词:MDR 1/P -g p;大肠癌;多药耐药;中医药中图分类号:R 7 35.34文献...
也称为多药耐药蛋白1(MDR1)或ATP结合盒亚家族B成员1(ABCB1)或分化簇243(CD243)的P-糖蛋白1(通透性糖蛋白,缩写为P-gp或Pgp)是 细胞膜的重要蛋白质,将许多异物泵出细胞。 更正式地说,它是一种具有广泛底物特异性的ATP依赖性外排泵。 它存在于动物,真菌和细菌中,并可能演变为防御有害物质的防御机制。 多...
Structure-Activity Relationships Studies in a Series of N,N-Bis(Alkanol)Amine Aryl Esters as P-Glycoprotein (Pgp) Dependent Multidrug Resistance (MDR) Inhibitors J. Med. Chem., 53 (2010), pp. 1755-1762 10.1021/jm9016174 CrossrefView in ScopusGoogle Scholar 28. Dei S., Coronnello ...
MDR1 突变犬的 ATP 结合盒亚家族 B 成员 1(ABCB1)基因存在遗传缺陷,导致其编码的 P - 糖蛋白(Pgp)功能异常。Pgp 在狗狗体内对药物的吸收、排泄以及血脑屏障功能起着关键作用 ,突变后的 Pgp 无法正常工作,使得一些药物更容易进入中枢神经系统(CNS),从而引发神经毒性。像伊维菌素、莫昔克丁等大环内酯类(ML)...