近日,一项Ⅰ期临床试验公开了一种新型 MCL-1 抑制剂 ABBV-467 作为单药治疗的效果,可有效促进癌细胞凋亡,延缓肿瘤生长。 原文截图 发现ABBV-467 该团队先前的研究表明,MCL-1 依赖的细胞在暴露于 MCL-1 抑制剂后会迅速凋亡,且 MCL-1 基因敲除会导致线粒体的形态改变和致命的心脏功能障碍,对多个组织产生有害影...
近日,药物化学学科权威期刊Journal of Medicinal Chemistry(IF = 6.8)在线发表了沈阳药科大学制药工程学院赵临襄教授课题组在靶向抗凋亡蛋白Mcl-1小分子抑制剂研究领域的最新研究成果,论文题目为“Discovery of Novel Mcl‑1 Inhibitors with ...
Mcl-1被鉴定为Bcl-2抑制剂ABT-199的关键耐药蛋白。通过siRNA介导的敲低或小分子抑制剂抑制Mcl-1可增加多种癌细胞对Bcl-2抑制剂的敏感性。因此,作者在ABT-199耐药细胞(HeLa和THP-1)中测试了复合物9与ABT-199的协同作用,复合物9显著改变了ABT-199在H...
近日,一项Ⅰ期临床试验公开了一种新型 MCL-1 抑制剂ABBV-467作为单药治疗的效果,可有效促进癌细胞凋亡,延缓肿瘤生长。 原文截图 发现ABBV-467 该团队先前的研究表明,MCL-1 依赖的细胞在暴露于 MCL-1 抑制剂后会迅速凋亡,且 MCL-1 基因敲除会导致线粒体的形态改变和致命的心脏功能障碍,对多个组织产生有害影响,...
常见的Mcl-1抑制剂包括但不限于Gambogic Acid CAS 2752-65-0和TW-37 CAS 877877-35-5。 Mcl-1抑制剂属于一类小分子,可特异性靶向与髓细胞白血病-1(Mcl-1)蛋白相互作用,后者是Bcl-2蛋白家族的一员。这些抑制剂在调节细胞凋亡途径中起着至关重要的作用,该途径通过调节程序性细胞死亡来控制细胞内环境。众所周...
综上,该研究开发了一种名为 ABBV-467 的 MCL-1 小分子抑制剂,它展现出对依赖 MCL-1 的肿瘤细胞系有着迅速触发细胞程序性凋亡的作用。在体内,ABBV-467的间歇性给药单独使用或与 venetoclax 联合使用,在抑制人类血液系统癌症异种移植物的生长方面显示出潜力。基于临床前数据,针对多发性骨髓瘤患者展开了 ABBV-467...
UMI-77是一种MCL-1特异性抑制剂,最早由密歇根大学医学院的一个团队开发[2],目标是阻断MCL-1与Bax/Bak之间的相互作用,从而允许Bax/Bak诱导凋亡。由于MCL-1是UMI-77的靶点,研究者调查了是否这一抗凋亡蛋白参与了UMI-77驱动的线粒体自噬激活。结果显示,在HEK293T和HeLa细胞中,MCL-1敲低可阻止UMI-77诱导的线粒...
名称:MEK小分子抑制剂(CI-1040) 货号:M00646 规格:1mL(10mM)|5mg|10mg|25mg|50mg|100mg|200mg CI-1040(PD184352)是高度特异的MEK小分子抑制剂,对MEK1的IC50值为17nM。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!CAS号:212631-79-3
UMI-77是一种MCL-1特异性抑制剂,最早由密歇根大学医学院的一个团队开发[2],目标是阻断MCL-1与Bax/Bak之间的相互作用,从而允许Bax/Bak诱导凋亡。由于MCL-1是UMI-77的靶点,研究者调查了是否这一抗凋亡蛋白参与了UMI-77驱动的线粒体自噬激活。结果显示,在HEK293T和HeLa细胞中,MCL-1敲低可阻止UMI-77诱导的线粒...
综上所述，该研究开发了一种名为 ABBV-467 的 MCL-1 小分子抑制剂，它在体内展现出对依赖 MCL-1 的肿瘤细胞系有着迅速触发细胞程序性凋亡的作用。ABBV-467 的间歇性给药单独使用或与 venetoclax 联合使用，在抑制人类血液系统癌症异种移植物的生长方面显示出潜力。尽管 ABBV-467 治疗可能带来疾病控制...