(e) Off-DNA 分子活性验证:aIC50 values determined in an Mcl-1-BAK time-resolved fluorescence resonance energy transfer (TR-FRET) assay;bIC50 values determined in an NCI-H929 cell viability assay;cIC50 values determined in a Bcl-xl-BAK TR-FRET assay。 03 共晶结构:化合物改构的关键指导 如图...
TW-37是新型非肽类Bcl-2,Bcl-xL和Mcl-1抑制剂,Ki分别为290nM,1.11μM和260nM。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途! CAS号:877877-35-5 纯度:96.73% 分子式:C₃₃H₃₅NO₆S 分子量:573.7 结构式: 储存条件:-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用 ...
Bcl-2,Bcl-xL和Mcl-1抑制剂(TW-37) 价格￥3800￥3610￥3420 起批量≥1瓶≥5瓶≥10瓶 最小起订1瓶 供货总量54瓶 发货地址北京市海淀区 建议售价￥5700/瓶 更新日期2024年11月13日 产品规格1mL(10mM)|10mg|50mg 即时洽谈立即询价查看联系方式
TW-37是新型非肽类Bcl-2,Bcl-xL和Mcl-1抑制剂,Ki分别为290nM,1.11μM和260nM。注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!CAS号:877877-35-5纯度:96.73%分子式:C33H35NO6S分子量:573.7结构式:储存条件:-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用。相关搜索:Bcl-2,Bcl-xL和Mcl...
2.bcl-xl抑制剂和mcl-1抑制剂具有明显地协同作用,能够降低抑制剂的使用量,在达到相同效果的基础上还能降低治疗成本,值得临床推广使用。 8.作为一种可能的实施方式,所述mcl-1抑制剂包括特异性抑制mcl-1的小分子化合物;特异性干扰mcl-1基因表达的干扰分子;特异性敲除mcl-1基因的基因编辑试剂;或特异性与mcl-1基因...
▐第五步:off-DNA 合成和活性验证。 如图3e 所示,DEL 筛选出的大环化合物(1/2/3)与 Mcl-1 具有可观的结合亲和力(50-130 nM),且对 Bcl-xl 没有活性,是非常好的起始优化分子。同时因为这些分子属于半肽类分子,研究人员也测了代谢稳定性,结果表明这些分子具有足够的代谢稳定性用于下一步的分子改造。此外,...
1. 药物开发背景 细胞凋亡是一种高度保守的程序性细胞死亡形式,是消除可有可无和潜在危险细胞的必要过程。内在凋亡途径主要由Bcl-2蛋白家族控制,该家族包括抗凋亡蛋白(如Bcl-2、Bcl-xl、Mcl-1、Bcl-w)和促凋亡成员(如BAK、BAX、BIM、BID)。这两个...
早期红系祖细胞的生存需要MCL-1;但随着BCL-xL表达的增加,红细胞发育后期阶段不需要MCL-1。 MCL-1在红细胞定向生成中的关键作用是阻止细胞凋亡。 摘要 尽管BCL-xL对成熟红细胞的存活至关重要,但在红细胞生成早期阶段,是否有其他抗凋亡分子介导存活,目前尚不清楚...
ABT-737 induces cell death in Mcl-1–deficient megakaryocytes The BH3 mimetic compound ABT-737 binds to and inhibits the prosurvival proteins Bcl-2, Bcl-xL, and Bcl-w.10 In cultured wild-type megakaryocytes, it induces a significant degree of Bak/Bax-dependent apoptosis.9 To probe any po...
Similarly, both were involved in reticulated platelet survival, whereas platelet survival was dependent on Bcl-xL due to rapid proteasomal degradation of Mcl-1. In conclusion, Mcl-1 and Bcl-xL regulate the survival of the megakaryocytic lineage, which is critically important for preventing lethal ...