Combretastatin A4是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,对肿瘤细胞生长具有很强的抑制活性。可抑制多种细胞系的肿瘤生长,包括IMR32(神经母细胞瘤)、Hs746T(胃癌)、CFPAC-1(胰腺癌)和 MCF-7(乳腺癌),IC50 值为 2.16、5.20、3.46, 和 18.47 nM。CA4 抑制微管蛋白聚合,IC50 值为 2.2 µM。