ERK是MAPK通路主要分支路线之一,主管细胞生长、分化,其上游信号是著名的Ras/Raf蛋白。 PD98059是什么? PD98059是非ATP竞争性MEK抑制剂,IC50为2uM,能特异地抑制MEK-1-介导的MAPK活化,间接抑制ERK1和ERK2,阻断下游信号传导。 PD98059研究现状 对慢性高原病患者骨髓有核红细胞部分指标表达影响 韩园芳,冀林华[1]等人应...
HH2710为小分子高度选择性ERK1/2激酶抑制剂。 在体内,ERK激酶是MAPK通路下游靶点中核心的信号承接分子,承接了下游300余个底物分子的调控。MAPK在肿瘤细胞分化增殖、迁移、抗凋亡、细胞运动能力改变调控等生物学事件中的重要作用,MAPK信号通路经由RAS...
首先，对于 RAF 和 MEK 抑制剂的研究使人们意识到，靶向同一通路不同组分的抑制剂可以产生复杂多样的生物学效应。其次，ERK 信号通路不同组分的抑制剂促进的负反馈回路可能显示出重要的差异。此外，RAF 及 MEK 抑制剂的耐药性通常会涉及到 ERK 信号通路的恢复，也表明 ERK 抑制剂的潜力。目前，已有 ERK 相继被报...
抑制ERK1/2的活性能够解决由上游激活突变(如KRAS突变)造成的肿瘤增殖。同时,研究表明抑制ERK1/2的功能有望延缓RAS/MAPK信号通路相关靶点的耐药发生。目前,全球范围内尚无ERK1/2抑制剂上市。 GH55是一个双机制ERK1/2抑制剂,它在...
在正常的通路机制下,ERK的激活具有负向调控MAPK/ERK通路的机制来维持机体自平衡的功能。该负反馈机制的实现由两个途径实现:对ERK上游成分(EGFR、RAS、RAF、MEK)特定位点的直接磷酸化,以及诱导通路内特定抑制因子(DUSP、Sprouty)的重新合成。 图片来源:《Negative feedback regulation of the ERK1/2 MAPK pathway》...
HH2710为小分子高度选择性ERK1/2激酶抑制剂。 在体内,ERK激酶是MAPK通路下游靶点中核心的信号承接分子,承接了下游300余个底物分子的调控。MAPK在肿瘤细胞分化增殖、迁移、抗凋亡、细胞运动能力改变调控等生物学事件中的重要作用,MAPK信号通路经由RAS-RAF-MEK-ERK传递至胞内的多个靶点,目前已经有多款产品上市,比如以索...
Ras/Raf/MEK/ERK信号通路是最重要的丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)通路之一, 该通路是高度保守的三层通路。一些生长因子或细胞外刺激与膜受体结合,诱导GDP与Ras分离,形成活化的GTP-Ras复合物。活化的Ras又导致Raf的活化(Bokemeyer等 1996)。活化后,Raf的C末端催化区 与MEK1/2结合,使ςΙΙ激酶亚结构域的Ser-xxx-...
通路(Pathway) MAPK/ERK--ERK CAS号(CAS NO.) 195883-06-8 分子式(Formula) C24H28O9 分子量(Molecular Weight) 460.47 外观(Appearance) 固体粉末 纯度(Purity) ≥98% 溶解性(Solubility) 溶于DMSO 结构式(Structure) 运输和保存方法 冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建议分装后-20℃干燥保存,...
图 2. pan-HER 抑制剂 Afatinib 作用于 MAPK 信号通路 MAPK 信号通路十分复杂，由于正、负反馈的存在，下游 ERK 信号动力学表现出振荡 (Oscillatory) 特质，即脉冲波动。单细胞 ERK 动态监测肿瘤组织的药物反应有助于我们对靶向治疗反应的认知。而KRAS 或BRAF突变 CRC 肿瘤中， EGFR 传导的信号和 KRAS和BRAF突变...