诺华的EED抑制剂MAK683结构来源于更早发现的EED226,之所以基于EED226继续结构改造,是因为尽管 EED226 在 EZH2 mut异种移植模型中的选择性、生物利用度和功效方面表现出总体良好的概况,该化合物的中等溶解性和渗透性以及单取代富电子呋喃...
MAK683 纯度: 99.27% MAK683 是胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂,来自专利US20160176882 A1,化合物实例 2;在EED Alphascreen,LC-MS 和 ELISA 试验中的 IC50 值分别为 59,89,26 nM。 MAK683 Chemical Structure CAS No. : 1951408-58-4 规格价格是否有货数量 Free Sample (0.1-0.5 mg) Apply now 10 ...
常用名 EED抑制剂-1 英文名 MAK683 CAS号 1951408-58-4 分子量 376.39 密度 N/A沸点 N/A 分子式 C20H17FN6O熔点 N/A MSDS N/A闪点 N/A EED抑制剂-1用途: EED inhibitor-1是 EED 的抑制剂,来自专利US20160176882 A1,化合物实例2;在EED Alphascreen,LC-MS和ELISA试验中的 IC50s值分别为59,89,...
MAK683—1951408-58-4¥1350/瓶湖北武汉VIP4年湖北魏氏化学试剂股份有限公司2025-06-05询价 mak-683电议国产VIP13年上海瀚香生物科技有限公司2025-06-05询价 MAK-683 CAS#1951408-58-4 现货包邮¥9.9/瓶中国VIP2年上海杰瑞兴生物医药科技有限公司2025-06-05询价 ...
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MAK683-CH2CH2COOH 是一种包含 MAK683 分子和 乙基羧酸基团 (-CH2CH2COOH) 的化合物。 MAK683: MAK683 是一种小分子抑制剂,主要用于抑制 p300/CBP(CREB结合蛋白),这是一类与基因表达调控和染色质重塑相关的 组蛋白乙酰转移酶(HATs)。 通过抑制 p300/CBP,MAK683 可改变组蛋白和非组蛋白的乙酰化状态,从而影响...
描述 MAK683 hydrochloride embryonic ectodermal development (EED) inhibitor, also a potent PRC2 inhibitor, blocked cancer cell proliferation (IC50=1.014nM), with IC50 values of 59, 26, and 89 nM measured in EED Alphascreen, ELISA, and LC-MS assays, respectively. 体外活性 方法:人类宫颈癌HeLa细...
EED抑制剂的开发并不顺利,除了FTX-6058临床试验暂停,据悉诺华的MAK683也已从其研发管线中砍除。MAK683是EDD抑制剂领域进展进展最快的一款药物,此前已进入2期临床。 总结 与EZH2靶点相比,EED靶点进展较慢,且在研药物少。除有潜力治疗肿瘤,EED抑制剂还有望通过增加胎儿血红蛋白(HbF)的表达,治疗多种血红蛋白相关的...
Synonyms: CPD 1111 MAK-683 EED inhibitor-1 MAK 683;MAK-683;MAK683 N-[(5-Fluoro-2,3-dihydro-4-benzofuranyl)methyl]-8-(2-methyl-3-pyridinyl)-1,2,4-triazolo[4,3-c]pyrimidin-5-amine N-[(5-FLUORO-2,3-DIHYDROBENZOFURAN-4-YL)METHYL]-8-(2-METHYL-3-PYRIDYL)-[1,2,4]TRIAZOLO[4...
1、试验目的 本项I/II期研究目的在晚期恶性肿瘤患者中(非霍奇金淋巴瘤、鼻咽癌或目前无更多有效标准治疗方法的其他晚期实体瘤)确定MAK683的最大耐受剂量(MTD)和/或II期推荐剂量(RP2D)并评估安全性、抗肿瘤活性和药代动力学(PK)特征 2、试验设计 3、受试者信息 ...