LY3437943是胰高血糖素受体(GCGR)、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体(GIPR)和胰高血糖激素样肽-1受体(GLP-1R)的三重激动肽。LY3437943抑制人GCGR、GIPR和GLP-1R,EC50值分别为5.79、0.0643和0.775 nM。LY3437943可用于肥胖研究[1] 关键字:LY3437943;瑞他肽;Retatrutide;2381089-83-2;GIPR/GLP-1R/GCGR激动剂多; ...
a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: From discovery to clinical proof of concept 的文章，他们证明LY3437943是一种三重胰高血糖素、GIP 和GLP-1受体激动剂，用于治疗肥胖和2型糖尿病，可以通过增加能量消耗和减少肥胖小鼠的...
and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: From discovery to clinical proof of concept》中,提出了LY3437943 (LY)(图1A)化合物,是一种由GIP肽主链改造而成脂肪酸酰化的单肽,在GCGR、GIPR和GLP-1R上具有三重激动剂的活性,通过调节GCGR、GIPR和GLP-1R的活性对代谢产生益处。
Retatrutide别名 LY3437943,瑞他鲁肽,雷塔鲁肽, 是胰高血糖素受体 (GCGR)、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体 (GIPR) 和胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 的三重激动剂肽。Retatrutide 抑制人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R,EC50 值分别为 5.79、0.0643 和 0.775 nM。Retatrutide 可用于肥胖的研究。 关键字: 雷塔鲁...
近日,美国糖尿病协会(ADA)出版的杂志《Diabetes》同步了“LY3437943(LY),一种新型三重GIP/GLP-1/胰高血糖素受体激动剂,可在治疗12周后降低2型糖尿病(T2DM)患者的血糖并减轻体重”的相关研究结果,或许为我们提供了新的思路。 控糖+减...
LY3437943 对小鼠 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 的 Ki 值分别为 73、2.8 和 1.3 nM[1]。 体内:LY3437943(sc;0.47 mg/kg;单一)在体内参与 GCGR,并可通过 GIP 或 GLP-1 受体[1]提高 ipGTT 中的葡萄糖耐量。 LY3437943(sc ; 10 mL/kg;每 3 天循环一次;持续 21 天)通过胰高血糖素受体激活导致体重显着减...
图1:LY3437943 是一种单肽三联 GCGR/GIPR/GLP-1R 激动剂,具有体外和体内特征 最近的研究已经确定胰高血糖素是一种调节餐后氨基酸代谢的关键激素,而 GLP-1、GIP 和胰高血糖素的综合作用是正确处理餐后葡萄糖、脂质和氨基酸所必需的。对 GIPR...
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Retatrutide (LY3437943) 是胰高血糖素受体、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体和胰高血糖素样肽-1 受体三重激动剂,对GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有抑制作用。Retatrutide 可用研究肥胖症。 规格价格库存数量 1 mg¥ 2,490现货 5 mg¥ 6,230现货 10 mg¥ 8,390现货 ...
智通财经获悉，中国国家药监局药品审评中心(CDE)官网显示，礼来公司(LLY.US)递交的1类新药LY3437943注射液在中国获得多项临床试验默示许可，拟开发适应症为：作为饮食控制和运动的辅助治疗，用于肥胖或超重合并至少1种体重相关合并症的成人长期体重管理。公开资料显示，LY3437943是一种GCGR/GIPR/GLP-1R三重激动剂，拟...