LY3537982是一款新一代的KRAS G12C特异性抑制剂。在2021年的AACR大会上公布的临床前研究数据显示,这款药物具有良好的活性,在携带KARS G12C变异的肺癌细胞系中,LY3537982能够抑制KRAS与GTP结合。在多种包含KRAS G12C基因变异的小鼠肿瘤模型中,LY3537982能够显著抑制肿瘤增殖或导致肿瘤完全消退。 研究人员表明,这款强...
近日,礼来强势回归,在AACR2021年会上公布了其研发的新一代KRAS G12C抑制剂LY3537982的临床前活性数据,有望扳回一城。 据公开数据,LY3537982也是共价KRAS-G12C抑制剂,在KRAS G12C突变的H23、H358肺癌细胞系中展现了较高的靶标抑制活性,IC50分别为1.04 nM和1.16 nM。在KRAS G12C突变H358细胞中,LY3537982的抑...
LY3537982 inhibited KRAS-GTP loading with an IC50 value of 3.35 nM in the KRAS-G12C mutant H358 lung cancer cell line, while AMG510 and MRTX849 had IC50 values of 47.9 nM and 89.9 nM, respectively. LY3537982 also inhibited phospho-ERK in H358 cells with an IC50 value of 0.65 nM, ...
近日,礼来强势回归,在AACR2021年会上公布了其研发的新一代KRAS G12C抑制剂LY3537982的临床前活性数据,有望扳回一城。 据公开数据,LY3537982也是共价KRAS-G12C抑制剂,在KRAS G12C突变的H23、H358肺癌细胞系中展现了较高的靶标抑制活性,IC50分别为1.04 nM和1.16 nM。 在KRAS G12C突变H358细胞中,LY3537982的...