然而，本文研究结果表明，LSD1不仅会以一种此前认为的改变组蛋白的方式（即染色体长DNA螺旋盘绕的蛋白质）来影响基因表达，而且其还能作为一种特殊支架，为控制DNA甲基化的其他蛋白质提供支持性结构。研究人员观察到，即使LSD1的酶功能受到抑制，其支持能力仍然能维持细胞分化和增殖所需的甲基化模式，而异常的DNA甲基...
LSD1做为一个肿瘤药物的新靶点,自被发现以来,迅速成为了医药研究领域的热点。近年来,LSD1抑制剂研究如火如荼,取得了较大的进展,多款药物成功进入临床研究,并表现出了很大的应用前景。目前,虽然尚未有LSD1抑制剂成功上市,但数据已经证明了LSD1是一个优...
近年来,越来越多的研究证实LSD1可作为免疫检查点疗法中的抑制因子。LSD1缺失增强了肿瘤免疫原性,促进了CD8+T细胞浸润。小分子靶向LSD1会激活CD8+T细胞,导致对PD-1阻断的持久反应。LSD1抑制剂和抗PD-1抗体联用抑制乳腺癌生长和肺转移,并促进了...
lsd1与不同蛋白因子结合后,作用于不同底物,对组蛋白及基因表达可以起到不同的调控作用:lsd1与corest相结合后,会优先作用于组蛋白h3k4,通过去甲基化,去除激活相关的组蛋白标记,抑制基因转录;与雄激素受体蛋白结合后,重组的lsd1会优先作用于h3k9,通过去甲基化激活雄激素受体相关的基因转录。研究发现,在不同肿瘤组织...
11月21日,MSD宣布以13.5亿美元现金收购Imago公司,其核心资产是一款正在临床二期用于治疗慢性骨髓增殖性肿瘤(MPN)的赖氨酸去甲基化酶1(LSD1)抑制剂Bomedemstat。网页链接 LSD1(又称KMD1A)是首个被报道的组蛋白特异性去甲基化酶,能够对组蛋白和非组蛋白底物进行去甲基化修饰,参与调控基因转录等多种细胞内的基本生命...
图片信息：研究揭示了lsd1诱导的基因表达谱，通过调节窦泡形成过程中的自噬和抑制wt1表达来促进GCS中FSH的反应性。另一方面，Lsd1的耗竭导致通过上调ATG16L2在GCs中自噬水平的抑制。这项研究最终确认，LSD1通过其H3K4me2去甲基化酶活性，在GCs中促进了这些连续活动。因此，LSD1通过其H3K4me2去甲基化酶活性在小鼠中...
LSD1是一种组蛋白去甲基化酶,它是第一种被发现的去甲基化酶。 LSD1可以从组蛋白H3的赖氨酸残基上去除甲基基团,这些基团在调 节基因表达和细胞分化中起着重要作用。LSD1还参与调节细胞周期、 细胞凋亡和DNA修复等生物学过程。 LSD1的结构 LSD1是一种由多结构域组成的蛋白质。它包含一个N末端激酶样结 构域,...
LSD1高表达与基底样乳腺癌细胞差的预后相关,且对聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶(PARP)抑制剂具有敏感性。同时我们实验也发现,过表达LSD1能够增强促进三阴性乳腺癌细胞生长和促进DNA双链断裂修复。因此,LSD1成为肿 瘤等疾病的重要的、潜在的药物作用靶标。因此,利用选择性强、高效、低毒的去甲基化酶抑制剂来抑制LSD1功能...
产品名称:LSD1抑制剂(Tranylcypromine hemisulfate) 英文名称:Tranylcypromine hemisulfate 产品货号:M05772 产品规格:1mL(10mM)|100mg Tranylcypromine hemisulfate是LSD1抑制剂,同时也是MAO的不可逆、非选择性抑制剂,常用于治疗抑郁症。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
近日,北京大学深圳研究生院/深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心李子刚/尹丰课题组,最近在LSD1共价多肽抑制剂的开发中取得研究进展,研究成果已在药物化学权威期刊《Journal of Medicinal Chemistry》上发表,题为“ Covalent peptide LSD1...