LOXO-305(商品名:Jaypirca,通用名:pirtobrutinib)是一款非共价BTK抑制剂,它可以与BTK可逆性结合,旨在被开发解决对目前BTK抑制剂出现获得性抗性或者不耐受的癌症患者。 2023年1月28日,礼来宣布,美FDA已加速批准LOXO-305上市,用于既往...
生物活性:Pirtobrutinib (LOXO-305) 是一种高度选择性的非共价下一代BTK抑制剂,可抑制多种 BTK C481 取代突变。 Pirtobrutinib 导致小鼠异种移植模型中 BTK 依赖性淋巴瘤肿瘤消退。 Pirtobrutinib 对 BTK 的选择性也是 370 种其他测试激酶的 300 倍以上,并且在 1 μM[1] 时未显示对非激酶脱靶的显着抑制。
表1 LOXO-305高效、选择性地抑制BTK和BTK C481S激酶活性 在激酶抑制活性测试中(表1),LOXO-305对371种野生型激酶测试,其对 BTK和C481突变BTK的抑制活性(IC50值)分别为1.42和3.15 nmol/L(高于其他激酶约300倍)。在体外细胞模型(图4)中,依鲁...
今年1月份，FDA批准了首个非共价BTK抑制剂Pirtobrutinib（LOXO-305）上市。这款第三代BTK抑制剂由礼来开发，获批的适应症有复发性套细胞淋巴瘤、难治性套细胞淋巴瘤；在研的还有慢性淋巴细胞白血病（III期）、非霍奇金淋巴瘤（II期）、华氏巨球蛋白血症（II期）、边缘带细胞淋巴瘤（I/II期）、血液恶性肿瘤（I...
8月 8 日,据 Insight 数据库显示,礼来在中国启动了新一代 BTK 抑制剂 LOXO-305 (Pirtobrutinib,吡托布鲁替尼)头对头伊布替尼治疗慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL)的 III 期开放标签、随机临床研究(登记号: )。这是全球多中心 III 期临床 BRUIN-CLL-314 研究的中国部分。
今年1月份,FDA批准了首个非共价BTK抑制剂Pirtobrutinib(LOXO-305)上市。这款第三代BTK抑制剂由礼来开发,获批的适应症有复发性套细胞淋巴瘤、难治性套细胞淋巴瘤;在研的还有慢性淋巴细胞白血病(III期)、非霍奇金淋巴瘤(II期)、华氏巨球蛋白血症(II期)、边缘带细胞淋巴瘤(I/II期)、血液恶性肿瘤(I期)等。
今年1月份,FDA批准了首个非共价BTK抑制剂Pirtobrutinib(LOXO-305)上市。这款第三代BTK抑制剂由礼来开发,获批的适应症有复发性套细胞淋巴瘤、难治性套细胞淋巴瘤;在研的还有慢性淋巴细胞白血病(III期)、非霍奇金淋巴瘤(II期)、华氏巨球蛋白血症(II期)、边缘带细胞淋巴瘤(I/II期)、血液恶性肿瘤(I期)等。
今年1月份,FDA批准了首个非共价BTK抑制剂Pirtobrutinib(LOXO-305)上市。这款第三代BTK抑制剂由礼来开发,获批的适应症有复发性套细胞淋巴瘤、难治性套细胞淋巴瘤;在研的还有慢性淋巴细胞白血病(III期)、非霍奇金淋巴瘤(II期)、华氏巨球蛋白血症(II期)、边缘带细胞淋巴瘤(I/II期)、血液恶性肿瘤(I期)等。 图...
研发代码:LOXO-305 靶点:BTK抑制剂 药品别名:吡托替尼、吡托布替尼 规格剂量及价格:100mg*60片/盒;50mg*30片/盒 美国上市:2023年1月美国首次获批上市 生产厂家:礼来lilly制药 中国上市:未上市 医保报销:未上市,不在医保目录内 吡托布鲁替尼pirtobrutinib 吡托布鲁替尼(pirtobrutinib)适应症:2023年1月27日...
6月9日,根据CDE官网显示,礼来BTK抑制剂「LOXO-305」临床申请获批(受理号:JXHL2100113/4/5)。用于治疗慢性淋巴细胞白血病和小淋巴细胞淋巴瘤。 来源:CDE官网 LOXO-305是一种靶向野生型和C481突变型Bruton酪氨酸激酶(BTK)的高选择性BTK抑制剂,可能成为难治性血液系统恶性肿瘤患者的一个可行疗法,如MCL和Waldenström...