作为一种新型高效的长效HIV衣壳蛋白抑制剂,lenacapavir(1,GS-6207,商品名:Sunlenca,图1A)能够减少96%的HIV感染,已被美国食品药品监督管理局(FDA)批准为治疗HIV的抗逆转录病毒药物。由于其卓越的效力、低体内系统清除率、缓慢的释放动力学以及与先前批准的抗逆转录病毒药物的最小交叉耐药性, lenacapavir为治疗耐多...
Lenacapavir ( GS-6207) 是美国食品药品监督管理局、欧洲药品管理局和加拿大卫生部批准用于治疗 MDR HIV-1 感染的首创 HIV-1 衣壳抑制剂。[3] 规格价格库存数量 1 mg¥ 382现货 5 mg¥ 732现货 10 mg¥ 1,190现货 25 mg¥ 2,430现货
(GS-6207) Lenacapavir (GS-6207) is a HIV-1 capsid inhibitor. Lenacapavir shows anti-HIV activity with an EC50 of 100 pM in MT-4 cells. Lenacapavir displays a mean EC50 of 50 pM (20-160 pM) against 23 HIV-1 clinical isolates from different subtypes in peripheral blood mononuclear...
该试验在先前接受过多种治疗方案(heavily treatment-experienced,HTE)的耐多药(MDR)HIV-1感染者中开展,正在评估长效HIV-1衣壳抑制剂lenacapavir(GS-6207)的疗效和安全性。 会上公布的数据显示:在病毒对治疗不再有效应答的HIV-1感染者中,每6个月皮下注射一次lenacapavir与其他抗逆转录病毒药物联合使用,在治疗第...
2021年6月,lenacapavir(GS-6207)的新药申请(NDA)已向美国FDA提交,该药是一种长效HIV-1衣壳抑制剂,用于治疗既往已接受过多种方案(heavily treatment-experienced,HTE)的耐多药(MDR)HIV-1感染者。 lenacapavir是一款潜在首创的(first-in-class)长效HIV-1衣壳抑制剂,该药具有强大的抗病毒活性,单次皮下注射给药...
lenacapavir以前称为GS-6207或GS-CA2,它的发展源自PF-3450074(PF74)的优化,PF74是一种围绕苯丙氨酸核心构建的拟肽化合物,在氨基和羧酸端分别用吲哚-3-乙酸和苯胺部分封端(图3)。PF74可干扰衣壳的组装和拆卸,并与HIV-1辅因子Nup153和CPSF6结合,从而达到抑制HIV复制的目的。
图1 GS-6207 (Lenacapavir)结构 HIV衣壳蛋白的biological assembly是六聚体,每个小分子抑制剂结合在相邻两个单体之间,如下图所示。 Lenacapavir不阻断capsid蛋白聚合,但促使产生畸形的聚合体,不能发挥正常功能。 图2 结合在六聚体每两个单体之间 看看结合模式细节。
lenacapavir(GS-6207)化学结构式 lenacapavir是一款潜在首创的(first-in-class)长效HIV-1衣壳抑制剂,通过干扰病毒生命周期的多个重要步骤来抑制HIV-1的复制,包括衣壳介导的HIV-1前病毒DNA的摄取、病毒的组装和释放以及衣壳核心的形成。 lenacapavir的多阶段作用机制不同于目前已批准的抗病毒药物类别,旨在为HIV-1感...
早在2022年第29届逆转录病毒和机会感染会议(CRIO 2022)上,吉利德公司就公布了一项名为CAPELLA试验(NCT04150068)的结果。该试验在先前接受过多种治疗方案(heavily treatment-experienced,HTE)的耐多药(MDR)HIV-1感染者中开展,正在评估长效HIV-1衣壳抑...
Lenacapavir (GS-6207) is the first HIV-1 capsid inhibitor approved by the U.S. Food and Drug Administration, the European Medicines Agency, and Health Canada for the treatment of MDR HIV-1 infection.[3] Targets&IC50 MT-4 cells:100 pM (EC50), Anti-HIV:100 pM (EC50) ...