FX-11 (LDHA Inhibitor FX11) 是一种有效的、选择性的和竞争性的乳酸脱氢酶 A (LDHA) 的特异性抑制剂,对LDHA 的Ki 为 8 μM。FX-11 对PKM2 (丙酮酸激酶 M2)具有激活作用。FX-11 可降低 ATP 水平,诱导氧化应激和ROS 生成,可引起细胞死亡。FX-11 在淋巴瘤和胰腺癌异种移植过程中表现出抗肿瘤 活性。
在多数肿瘤细胞中高度表达的乳酸脱氢酶A(LDHA)与肿瘤的发生,发展和预后密切相关,筛选LDHA小分子抑制剂可提供一种富有潜力的靶向抗肿瘤策略.本研究以pET-28a为载体,构建了人LDHA表达质粒并于大肠杆菌BL21(DE3)中稳定表达,产量达到2.65mg/L.基于LDHA的催化反应建立了以丙酮酸钠和还原型烟酰胺腺嘌呤二核甘酸(NADH)为...
摘要 背景与目的:胃癌对程序性死亡[蛋白]-1(programmed death-1,PD-1)抑制剂的应答率较低,建立有用的疗效预测方法筛选胃癌PD-1抑制剂治疗优势人群对改善患者预后有重要意义。本研究旨在探讨联合检测乳酸脱...展开更多 Background and purpose:The response rate of gastric cancer patients to programmed death-1(...
ldha在促进浸润性肿瘤细胞中的糖酵解中起关键作用,因为它有助于耗尽糖酵解活性产生的丙酮酸库。另外,丙酮酸会可用于氧化脱羧和细胞呼吸中的进一步下游反应。在许多类型的癌细胞中检测到ldha的过度表达,并且shrna介导的ldha敲除导致显著抑制糖酵解依赖性癌细胞系中肿瘤的生长。通过乳酸脱氢酶b(“ldhb”)催化逆反应(...
筛选模型在多数肿瘤细胞中高度表达的乳酸脱氢酶A(LDHA)与肿瘤的发生,发展和预后密切相关,筛选LDHA小分子抑制剂可提供一种富有潜力的靶向抗肿瘤策略.本研究以pET-28a为载体,构建了人LDHA表达质粒并于大肠杆菌BL21 (DE3)中稳定表达,产量达到2.65 mg/L.基于LDHA的催化反应建立了以丙酮酸钠和还原型烟酰胺腺嘌呤二核甘...