【JMC】长效、口服有效的蛋白降解剂KT-413分子设计 在此,Kymera描述了双功能分子 KT-413 的鉴定和表征,并表明它能有效降解 IRAK4 以及转录因子 Ikaros 和 Aiolos。KT-413 通过充当异双功能降解剂和分子胶来同时降解这些蛋白质。基于 KT-413 在临床...
当前,Kymera Therapeutics在研用于治疗DLBCL的IRAK4抑制剂KT-413已进入临床试验第一阶段。KT-413的研究数据 KT-413在微粒体和肝细胞中表现出良好的跨物种稳定性,并且与蛋白质结合率高 (结合率>90%)。KT-413的体内药代动力学特征为低至中等清除率、稳态分布容积大、终末半衰期长。口服吸收率中等至良好(15%-42%...
2022年6月15日,Kymera Therapeutics宣布,分别用于评估STAT3降解剂KT-333和IRAKIMiD降解剂KT-413的I期临床研究已于近日完成首例患者给药。其中,KT-333临床试验的入组患者为复发性/难治性液体、实体肿瘤患者,包括T细胞淋巴瘤和白血病患者;KT-...
2022 年 6 月 15 日,Kymera Therapeutics(简称“Kymera”)宣布,近期已在旗下 KT-333和 KT-413的1期肿瘤学试验中,完成第一批患者给药。KT-333 是转录调节因子 STAT3 的异双功能降解剂(PROTAC),正在开发用于 T 细胞恶性肿瘤和实体瘤;KT-413是一种IRAKIMiD降解剂,目前正在开发用于MYD88 突变 B 细胞淋巴瘤 。
在此,Kymera描述了双功能分子 KT-413 的鉴定和表征,并表明它能有效降解 IRAK4 以及转录因子 Ikaros 和 Aiolos。KT-413 通过充当异双功能降解剂和分子胶来同时降解这些蛋白质。基于 KT-413 在临床前研究中所证明的活性和安全性,目前正在进行 B 细胞淋巴瘤(含MYD88 突变的DLBCL)的 1 期临床试验。
2022 年 6 月 15 日,Kymera Therapeutics(简称“Kymera”)宣布,近期已在旗下 KT-333和 KT-413的1期肿瘤学试验中,完成第一批患者给药。KT-333 是转录调节因子 STAT3 的异双功能降解剂(PROTAC),正在开发用于 T 细胞恶性肿瘤和实体瘤;KT-413是一种IRAKIMiD降解剂,目前正在开发用于MYD88 突变 B 细胞淋巴瘤 ...
2022 年 6 月 15 日,Kymera Therapeutics(简称“Kymera”)宣布,近期已在旗下 KT-333和 KT-413的1期肿瘤学试验中,完成第一批患者给药。KT-333 是转录调节因子 STAT3 的异双功能降解剂(PROTAC),正在开发用于 T 细胞恶性肿瘤和实体瘤;KT-413是一种IRAKIMiD降解剂,目前正在开发用于MYD88 突变 B 细胞淋巴瘤 ...
2022 年 6 月 15 日,Kymera Therapeutics(简称“Kymera”)宣布,近期已在旗下 KT-333和 KT-413的1期肿瘤学试验中,完成第一批患者给药。KT-333 是转录调节因子 STAT3 的异双功能降解剂(PROTAC),正在开发用于 T 细胞恶性肿瘤和...