Garsorasib在治疗携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者中表现出了较高的肿瘤缓解率和较长的缓解持续时间。这表明Garsorasib作为一种潜在的治疗手段,可能为这类患者提供了新的治疗选择。 中国药品监督管理局药品审评中心(CDE)官网上的信息显示,目前正在进行一项III期临床研究,以评估D-1553(即Garsorasib)与...
直到2013年，Ostrem等人发现当靶向KRAS-G12C-GDP的半胱氨酸位点时，KRAS蛋白会在Switch-Ⅱ的下方形成一个适合小分子药物结合的“口袋”，这些化合物与KRAS蛋白结合后会干扰GDP与KRAS的解离，从而影响KRAS与GTP的结合进入激活状态，该“口袋”仅在KRAS G12C-GDP的状态下存在，该发现解决了KRAS蛋白表面缺乏与小分子结...
第一个针对KRAS G12C的抑制剂Sotorasi被美国FDA已加速批准上市,打破了KRAS突变无靶向药的僵局,除了Sotorasib被批准之外, Adagrasi是第二款被FDA批准上市的KRAS G12C抑制剂,它于2022年12月12日被美国FDA批准用于治疗转移性非小细胞肺癌患者。
2021年9月,加拿大卫生部批准了KRAS基因G12C的靶向药sotorasib,用于之前接受过一种系统治疗的肺癌患者,因此从目前国外的治疗路径来看,KRAS基因的靶向治疗还是放到了二线,因为目前也就是这一两款靶向药了,远远不如EGFR和ALK的靶向药来的多,所以尽量还是在靶向治疗之前,最大化从化疗和免疫治疗里受益才是最合适的。目...
1、Ros J, Vaghi C, Baraibar I, Saoudi González N, Rodríguez-Castells M, García A, Alcaraz A, Salva F, Tabernero J, Elez E. Targeting KRAS G12C Mutation in Colorectal Cancer, A Review: New Arrows in the Quiver...
KRAS基因突变是一个比较常见的基因突变，KRAS基因突变本身可以驱动肿瘤的发生，长期使用EGFR靶向药治疗的患者可能会因为KRAS基因突变而耐药。所以通过药物阻断KRAS基因一直是大家的理想（这里用了“理想”这个词，希望理想汽车别起诉我们）。最近有几款针对KRAS基因的靶向药获批，但是这些靶向药都是针对KRAS基因的G12C位点...
2、KRASG12C突变在KRAS突变中占 14.5%。其中，KRAS G12C在肺癌人群中突变比率为4.3%。这意味着中国每年约有2-3万非小细胞肺癌人群可以通过KRAS G12C检测后从Sotorasib治疗中获益。其次，KRAS G12C在结直肠癌的突变比率为2.5%，在胆道癌的突变比率为2.3%。3、NGS可以更有效、全面的检测KRAS G12C突变，...
2023 年 8 月 7 日,加科思药业研发的KRAS G12C抑制剂格来雷塞(glecirasib,JAB-21822)被国家药品监督管理局(NMPA)药品评审中心(CDE)授予用于KRAS G12C突变的二线或以上胰腺癌患者治疗的突破性治疗药物认定。此次认定是基于格来雷塞正在进行的 I/II 期临床试验的疗效和安全性。突破性治疗的认定将有助于药品...
3%到4%的结肠癌患者含有KRAS G12C突变，这一突变会导致GTP水解紊乱，使得KRAS长期处于开启活化状态，从而驱动细胞癌变【8，10】。在之前超过二十年的时间里，转移性结肠癌的一线治疗方案是基于氟嘧啶（fluoropyrimidine）并辅以奥沙利铂（oxaliplatin ）和/或依立替康（irinotecan）的化疗。而对于KRAS突变的结肠癌患者...
KRAS基因是非小细胞肺癌里比较常见的基因突变,这个基因在咱们中国患者群体的突变概率不如EGFR基因,但是KRAS基因在西方患者群体的突变概率比较大,据报道,30%的肺腺癌患者存在KRAS基因突变,其中最为常见的突变是KRAS基因的G12C位点,发生突变的概率达到了13%。