第一个针对KRAS G12C的抑制剂Sotorasi被美国FDA已加速批准上市,打破了KRAS突变无靶向药的僵局,除了Sotorasib被批准之外, Adagrasi是第二款被FDA批准上市的KRAS G12C抑制剂,它于2022年12月12日被美国FDA批准用于治疗转移性非小细胞肺癌患者。
综上,格舒瑞昔对既往接受过治疗的KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者具有较高的缓解率、较长的缓解持续时间,且安全性可控,为非小细胞肺癌患者带来了新的希望与选择! 做了基因检测的患者,可拿出检测报告自行查看是否存在KRAS G12C...
通过今天的文章，癌度希望给大家一个结论那就是如果是KRAS基因突变的恶性肿瘤，通过EGFR的靶向药厄洛替尼联合MEK靶向药比美替尼可能会起效，这些药物还都能弄到，这对于一些不是KRAS基因G12C位点的很多癌症患者来说，确实是一个治疗思路。使用的两种靶向药都不是直接针对KRAS基因本身的，所以是不会限制是什么KRAS基因...
[1]Jänne PA, Riely G, Gadgee SM等人。‘Adagrasib in non–small-cell lung cancer harboring a KRASG12C mutation’,《N Engl J Med》；2022;386:22. doi:10.1056/NEJMoa2204619.[2]Gadgeel SM, Jänne PA, Spira AI等人。‘KRYSTAL-1: two-year follow-up of adagrasib (MRTX849) monoth...
适应症：用于治疗成人非小细胞肺癌(NSCLC)，已扩散到身体其他部位或无法通过手术切除，并且其肿瘤具有异常的 KRAS G12C 基因，并且之前至少接受过一种癌症治疗的患者。用法用量：推荐剂量为960毫克（8片120毫克片剂），每天口服一次。无论是否与食物同服。副作用：腹泻、肌肉或骨骼疼痛、恶心、疲倦、肝脏问题、咳嗽、...
KRAS基因是非小细胞肺癌里比较常见的基因突变,这个基因在咱们中国患者群体的突变概率不如EGFR基因,但是KRAS基因在西方患者群体的突变概率比较大,据报道,30%的肺腺癌患者存在KRAS基因突变,其中最为常见的突变是KRAS基因的G12C位点,发生突变的概率达到了13%。
KRAS G12C基因突变阳性患者中，胃肠道相关癌症30人，其中胰腺癌12人，胆道癌8人，阑尾癌5人，胃食管结合部癌2人，小肠癌2人，食道癌1人癌症。临床设计 研究结果 27例疗效可评价的患者部分缓解率（PR）为41%（N=11/27），疾病控制率（ DCR ）为100%（N=27/27）。胰腺癌患者（N=12）中，10例可进行疗效...
KRAS是常见的驱动基因，可以在多个肿瘤中以不同突变亚型出现，是肿瘤治疗重要的靶点之一。其中，在中国肺癌患者中KRAS G12C突变率约为2.8%-5%，基于肺癌患者的庞大基数，这些人群数量并不少。虽然KRAS如此重要，但是遗憾的是，基于KRAS靶点结构的特点（KRAS蛋白是一种近乎球形的结构，无明显结合位点，很难合成一种能...
3%到4%的结肠癌患者含有KRAS G12C突变，这一突变会导致GTP水解紊乱，使得KRAS长期处于开启活化状态，从而驱动细胞癌变【8，10】。在之前超过二十年的时间里，转移性结肠癌的一线治疗方案是基于氟嘧啶（fluoropyrimidine）并辅以奥沙利铂（oxaliplatin ）和/或依立替康（irinotecan）的化疗。而对于KRAS突变的结肠癌患者...
随着对KRAS突变体结构研究的深入，研究人员发现KRAS G12C引入的半胱氨酸易形成共价键。2013年Ostrem等人首先发现KRAS G12C选择性抑制剂能够与突变体的半胱氨酸结合，锁定KRAS在失活状态，进而抑制肿瘤生长。这一发现加速了KRAS靶向药物研发进程，为打破KRAS无靶向药僵局奠定基础。10年：2款KRAS抑制剂上市 直到2021年和...